白叶莓根部化学成分和抗炎活性研究

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白叶莓(Rubus innominatusS.Moore)为蔷薇科悬钩子属植物,主要分布在陕西、安徽、浙江、福建、湖北和四川等地。其根可入药,有抗风湿关节炎功效,民间亦用于治疗风寒咳嗽。其变种五叶白叶莓根部的化学成分尚未见相关文献报道。  利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱、半制备高效液相色谱(HPLC)等分离手段,从白叶莓根部提取物中分离得到了54个单体化合物,通过化学与光谱学方法鉴定了全部单体化合物的结构。分别为:rubuminatus A(1),rubuminatus B(2),1β,2α,3α,19α-tetrahy droxyurs-12-en-23-formyl-28-oic acid(3),1β,2α,3α,19α,23-pentahydroxyurs-11-en-28-oic acid(4),1-oxo-siaresinolic acid(5),2α,3α-dihydroxyolean-11,13(18)-dien-19β,28-olide(6),1β,2α,3α-trihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(7),2-O-benzoyl alphitolic acid(8),麦珠子酸(9),2α-羟基白桦脂酸甲酯(10),齐墩果酸(11),2α,3β-dihydroxyolean-13(18)-en-28-oic acid(12),2α,3α-二羟基齐墩果酸(13),3β-hydroxy-1-oxo-olean-12-en-28-oic acid(14),2α,3α-dihydroxyolean-13(18)-en-28-oic acid(15),2α,3β-dihydroxyolean-11,13(18)-dien-19β,28-olide(16),2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸(17),2α,3β,19α,24-tetrahydroxy-olean-12-en-28-oic acid(18),2α,3α,19α,24-tetrahydroxy-olean-12-en-28-oic acid(19),蔷薇酸(20),2-羰基坡曼酸(21),熊果酸(22),坡曼酸(23),1-β羟基蔷薇酸(24),委陵菜酸(25),2α,3β-dihydroxy-taraxer-20-en-28-oic acid(26),3β-O-乙酰熊果酸(27),熊果醛(28),熊果醇(29),3-O-乙酰坡模醇酸(30),3β-羟基-乌索-11-烯-28,13β-内酯(31),3β-hydroxytaraxastan-28,20β-olide(32),坡曼酮酸(33),annurcoic acid(34),2α,3α,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(35),1β-hydroxy-2-oxo-pomolic acid(36),19-hydroxy-2,3-secours-12-ene-2,3,28-trioic acid3-methyl ester(37),Cecropiacic acid(38),覆盆子酸(39),Negundonorin A(40),2α,3α-dihydroxyl-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(41),swinhoeic acid(42),Pinfaensic acid(43),2α,3α,19α-trihydroxyurs-12-en-23-formyl-28-oic Acid(44),3β,19α-二羟基乌索-12-烯-24,28-二酸(45),3β-hydroxytirucalla-7,24-dien-23-one(46),rubuside J(47),2α,3β,19α-trihydroxy-urs-12-ene-24,28-dioic acid(48),3-O-methylellagic acid-4’-(5’’-acetyl)-α-L-arabinofuranoside(49),亚麻酸甘油酯(50),亚油酸甘油酯(51),硬脂酸甘油酯(52),正二十一烷酸(53),β-谷甾醇(54)。其中8个(1-8)为新化合物,化合物1和2具有新颖的A环五元环的乌苏烷降三萜骨架。化合物15为一新的天然产物,化合物16、26、34、40、46、49、50和51为首次从该属植物中分离得到。  悬钩子属植物的三萜成分多具有较好的抗炎活性,白叶莓根部民间应用于治疗风湿关节炎。本实验通过检测 LPS诱导的RAW细胞产生的肿瘤坏死因子α(TNF-α),白介素1β(IL-1β)和白介素6(IL-6)的水平评价了新化合物的抗炎活性。实验结果显示化合物1、2、5、6有较强的抗炎活性。
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