[目的]选择柿叶总黄酮作为研究对象,进行体外细胞药效学研究和体内药效学研究,考察其是否具有抗黑色素瘤的作用;将柿叶总黄酮制备成脂质体凝胶剂,对该脂质体凝胶剂进行质量检查,考察其外观形态、粒径分布,包封率。[方法]通过乙醇回流法提取柿叶总黄酮;选用聚酰胺柱色谱法对其纯化;采用紫外分光光度法测定柿叶中总黄酮含量;通过毒性试验,考察柿叶总黄酮的毒性;通过MTT法来考察柿叶总黄酮对黑色素瘤A375细胞的体外抗黑色素瘤药效学实验;采用腋下注射黑色素瘤B16细胞致黑色素瘤模型进行抗黑色素瘤体内药效学实验;采用薄膜超声分散法制备柿叶总黄酮脂质体;通过葡聚糖凝胶柱层析法使游离药物分离,测定包封率;以包封率为指标,通过单因素考察和正交试验确定脂质体最佳处方;以柿叶总黄酮脂质体为主药,卡波姆C-940为凝胶剂基质,丙二醇与PEG-400为保湿剂,三乙醇胺为pH调节剂,氮酮为透皮促进剂,制备凝胶剂;通过单因素考察和正交试验确定脂质体凝胶剂最佳处方。[结果]柿叶总黄酮提取工艺为70%乙醇回流3次,溶剂用量依次为10倍、8倍、8倍,提取时间依次为2h、2h、1h,最终得到的提取物中柿叶总黄酮含量为45.5%;制备柿叶总黄酮脂质体的最佳处方为PC用量100mg、磷脂与胆固醇的比例5:1、药脂比1:8测得采用最佳处方制备的脂质体平均包封率为74.91%;制备柿叶总黄酮脂质体凝胶剂的最佳工艺为卡波姆C-940用量为1%,保湿剂选择PEG-400与丙二醇合用,PEG-400的加入量为10%,丙二醇的加入量为10%,三乙醇胺调节pH为5,氮酮加入量为0.005%。[结论]柿叶70%乙醇回流法提取得到纯度较高的总黄酮;通过毒性试验发现,柿叶总黄酮对ICR小鼠基本无毒性;通过体内和体外药效学实验表明,柿叶总黄酮无抗黑色素瘤的作用;采用薄膜超声分散法制备柿叶总黄酮脂质体,其包封率高,粒径分布狭窄,外观均匀;制备的柿叶总黄酮脂质体凝胶剂外观细腻、均匀、透明,具有一定的缓释特征,稳定性良好。