【摘 要】
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五元内酰亚胺杂环因其结构稳定,含有氢键供体及受体,是药物设计的常见骨架。邻苯甲酰磺酰亚胺和2-硫代-4-噻唑烷酮是两类常见的五元内酰亚胺杂环,已广泛应用于药物研究,本论文分别以HDACs、Bcl-2为靶点,以邻苯甲酰磺酰亚胺和2-硫代-4-噻唑烷酮为结构骨架,设计合成了系列衍生物,通过结构改造和筛选,以发现有潜在活性的靶向抗肿瘤药物。本论文第一部分的研究以组蛋白去乙酰化酶(HDACs)为靶点。该酶
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五元内酰亚胺杂环因其结构稳定,含有氢键供体及受体,是药物设计的常见骨架。邻苯甲酰磺酰亚胺和2-硫代-4-噻唑烷酮是两类常见的五元内酰亚胺杂环,已广泛应用于药物研究,本论文分别以HDACs、Bcl-2为靶点,以邻苯甲酰磺酰亚胺和2-硫代-4-噻唑烷酮为结构骨架,设计合成了系列衍生物,通过结构改造和筛选,以发现有潜在活性的靶向抗肿瘤药物。本论文第一部分的研究以组蛋白去乙酰化酶(HDACs)为靶点。该酶活性可影响细胞周期,细胞增殖、分化、衰老、凋亡和血管生成等体内过程。在多种恶性肿瘤发生过程中均可见其表达
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柔性直流输电技术凭借其能无源逆变、电能质量好等特性成为解决孤岛及城市中心配电等无源网络供电的重要技术手段之一,然而,传统两电平及三电平电压源换流器输送功率有限。级联多电平电压源换流器成本高且控制及保护策略复杂。常规直流输电系统输电容量大、成本低、可靠性高,但其逆变侧需提供换相支撑电压,无法连接无源网络。为能更好地实现向多落点无源网络供电,本文提出一种电网换相换流器LCC(line commuted
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1901年Ullmann首次报道了铜催化的交叉偶联反应,是由两个芳基卤化物之间形成C-C键的偶联反应,仅限于联芳烃的合成。1903、1905年Ullmann又分别报道了芳基C-N键、芳基C-O键的偶联反应。1906年Goldberg报道了(芳基)C-N(酰基)的偶联反应,1929年Hurtley报道了芳基C-C(活泼亚甲基)的偶联反应。这类由铜催化的交叉偶联反应可广泛地应用于芳基碳-碳、芳基碳-氮
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