由于1,5-苯并硫氮杂卓类化合物具有多种生物活性，使得此类物质在临床医学研究中占有极高的地位。该类化合物不但能治疗精神方面的疾病，还常用于治疗心血管疾病。近期研究发现1,5-苯并硫氮杂卓类药物还具有抗HIV、抗菌和抗真菌等药效。本实验室一直以来从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成和抑菌活性的研究，抑菌活性结果显示：其中某些化合物对真菌中的白色念珠菌有很好的抑制作用，这对于发现具有新的生理活性和特殊功能的杂卓类药物具有重要的意义。1,2,4-三唑有杀菌、驱虫、抗氧化、抗癌等多种生物活性且具有高效、低毒等特点。鉴于两者的作用，本文在1,5-苯并硫氮杂卓的3位上引入1,2,4-三唑环，希望通过两种不同药效团的拼合而达到活性的叠加，得到具有更好抑菌活性的化合物。本论文的主要研究工作：（1）以取代苯与乙酰氯为原料发生傅-克酰基化反应，经过α-H的溴代，三氮唑的亲核取代反应，曼尼希反应以及迈克尔加成等步骤，得到一系列新的3-（1,2,4-三唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。（2）通过IR、1H NMR、MS和元素分析数据确定了上述新化合物的结构。（3）对所合成的新化合物进行了体外抑菌活性的测试，测试结果显示：该系列的化合物对真菌中的新生隐球菌临床株和细菌中的大肠杆菌具有较好的活性。