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目的：建立检测人血浆中茴拉西坦代谢产物对甲氧基苯甲酰胺基丁酸（ABA）的高效液相色谱方法。用此方法考察试验制剂和参比制剂的相对生物利用度,并评价二者是否具有生物等效性。方法：第一部分主要为ABA的血药浓度检测方法的建立及验证。以氢氯噻嗪为内标,血浆样品经液液-萃取处理。分析柱为Symmetry ShieldTM P18 C18（3.9mm×150 mm,5μm）,柱温：30℃。流动相：20 mM甲酸胺：甲醇（83：17,V/V）,流速：1.0 mL·min-1,进样量：20μL。紫外检测波长250 nm。第二部分为茴拉西坦胶囊人体生物等效性研究。本研究为开放、口服给药、随机交叉、双周期的单中心试验。20名受试者被随机分为两组,分别口服试验制剂或参比制剂。采用第一部分所建立的方法测定给药后不同时间ABA的血药浓度。利用DAS计算药动学参数并进行统计分析。主要药代参数经对数转换后以多因素方差分析（ANOVA）进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%可信区间的统计分析方法来评价和判断药物间的生物等效性。结果：茴拉西坦活性代谢产物ABA的线性范围为53.3-13640μg·L-1,最低定量下限为53.3μg·L-1；日内、日间RSD不超过10.8%；平均回收率为96.9%～103.3%。参比制剂和试验制剂中ABA的主要药代动力学参数Cmax、TmaxAUC0→4和AUC0→∞（均数±标准差）分别为：6948.8±3016.8和7049.3±2586.3 ng·mL-’；0.57±0.34和0.48±0.19 h；5835.9±1496.9和5770.9±1105.3 ng·h·mL-1；6008.9±1504.7和5770.9±1114.4ng·h-mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUCo→4作为评价依据）为：102.8%±24.9%。Tmax经非参数检验,不同制剂间无显著性差异（U=0.000,p=1.000）。AUCo→4、AUC0→∞和Cmax经对数转换后,进行方差分析,结果表明：两者在不同制剂间和不同周期间差异无显著性意义（p>0.05）。Cmax、AUC0→4和AUC0→∞双向单侧t-检验结果表明thigh和ttow均大于单侧t0.05。受试制剂AUC0→4和AUC0→∞的90%可信区间均未超出参比制剂相应AUC0→4和AUC0→∞的80%-125%的范围；受试制剂的Cmax的90%可信区间,也未超出参比制剂Cmax的70%-143%的范围。结论：该方法专属性强、快速、灵敏,适合血样中茴拉西坦代谢产物ABA的浓度检测。茴拉西坦受试制剂与参比制剂具有生物等效性。