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本文以阿昔洛韦（ACV）为模型药物,系统的研究了药物水滑石插层复合物的处方和制备工艺,考察了不同制备方法对复合物的释放度和理化性质的影响。采用喷雾干燥法、复凝聚法和溶剂-非溶剂法三种方法制备了复合物微囊,并对微囊的性质进行了初步研究。具体内容分为以下几部分:建立了阿昔洛韦含量测定的HPLC法,该法简单可行,专属性好。阿昔洛韦在不同pH缓冲盐溶液中的稳定性试验表明,阿昔洛韦在pH 4.5～9.8缓冲盐溶液中稳定,pH大于11则很快降解;水滑石对不同pH介质的耐受性试验表明,水滑石在偏酸性条件下不稳定;由于插层复合物的制备过程要求反应必须在偏碱性条件下进行,故应该保持反应pH在8～11的范围内进行,最大限度地避免药物的降解。将药物制成水滑石插层复合物,用正交试验对药物和水滑石（LDH）的比例、反应温度、反应的pH值、晶化时间进行了考察。将制备药物水滑石插层复合物的三种制备方法:直接交换法、共沉淀法和焙烧复原法进行比对,筛选最优方法。通过载药量和药物的体外释放度来控制复合物的质量。通过X射线衍射、红外和扫描电镜验证复合物的结构。得出结果为:直接交换法所得的复合物载药量极少,采用焙烧复原法所得到的复合物载药量为64.916mg·g-1,而共沉淀法所得的复合物的载药量为7.135 mg·g-1。后两种方法得到的复合物的释放曲线形状相似,都分为4个阶段:初期的突释过程,吸附在LDH表面的药物释放;一个相对平稳的释放过程,在此阶段溶液中的阴离子和层间的阴离子进行交换,引起药物的释放;释放速度突然减慢的过程,由于溶液和层间的离子交换达到一个平衡状态;最后阶段释放速度又会加快,是大量的水和阴离子进入层间引起的骨架坍塌所造成的。但焙烧复原法释放相对较慢,且制备过程复杂,故采用共沉淀法的复合物作为进一步研究。最终复合物的处方确定为:10gLDH,ACV0.3g,NaOH适量,酸适量。采用焙烧复原法和共沉淀法得到的复合物载药量相差较大,提示着采用共沉淀法制备药物水滑石复合物时,由于不同酸根离子大小和所带电荷的差异,而造成不同的离子进入层间的能力不同,可能导致载药量、释放行为和表征等一系列的差异,故考察了共沉淀法制备复合物过程中,加入不同的阴离子(SO42-,NO3-,AC-,Cl-)对所制得的复合物的影响。结果显示:所得复合物的载药量分别是:12.04 mg·g-1（Cl-）,12.86 mg·g-1（NO3-）,6.93 mg·g-1(SO42-),8.52 mg·g-1（AC-）。加入硫酸所制得的复合物的性质和其它的复合物有较大的区别,加入硫酸所得到的复合物结晶度很低,药物仅仅以吸附的形式存在于载体表面,没有任何缓释作用,且其外观呈褶皱状,有别于其它离子所得到复合物的片层结构。其它3种离子对产物影响不大,但以制备过程中加入醋酸所得的微粒释放行为最好,故选用此种微粒作为微囊的囊心物。LDH遇酸不稳定,在低pH（pH＜5）条件下立即溶解,故需给复合物包上一层肠溶性囊材,防止因复合物的溶解造成药物的全部释放。比较了喷雾干燥法、复凝聚法和溶剂-非溶剂法制备的微囊性质的区别。喷雾干燥法制备的微囊流动性较好,复凝聚法制得的微囊粒径太大,溶剂-非溶剂法制得的微囊结块、粘连,且不易从溶剂中分离,故确定喷雾干燥法为制备微囊的方法。通过正交试验考察喷干工艺对制得微囊的影响,确立最佳工艺条件为:速度40,温度120℃,辅料和囊心物的比例为4∶1;采用单因素试验考察不同的囊材对微囊流动性和释放行为的影响。以丙烯酸树脂Ⅱ号作为囊材的微囊流动性良好,而以不同型号海藻酸钠为囊材制备的微囊流动性差,各种微囊的耐酸性均良好。以两种不同型号的海藻酸钠（IF200M、IF120M）为囊材的微囊的释放行为和囊材的黏度相关,黏度大者药物释放速度慢;以海藻酸钠LF240D为囊材的微囊释放速度和程度类似于复合物。在不同pH的介质中,微囊中药物的释放速率快慢依次为:pH6.8,pH6.0,pH5.0。通过扫描电镜观察了不同微囊的形貌特征,为类球状,但以LF240D为囊材的微囊成囊不完全。