【摘 要】
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吲哚啉是一种具有并环结构的芳香杂环化合物,作为有机合成中重要的中间体,其骨架结构广泛存在于生物碱和药物分子中,并在临床药物的研发过程中发挥着重要的作用。本论文我们主要研究了铜催化的N-烯丙基苯胺类化合物与硅烷试剂的硅烷化环化反应,合成了一系列含硅的吲哚啉衍生物。主要内容如下:1.以N-（2-甲基烯丙基）-N-苯基乙酰胺和三乙基硅烷为模板底物,通过对反应溶剂、催化剂、过氧化物、碱等反应条件的优化,确
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吲哚啉是一种具有并环结构的芳香杂环化合物,作为有机合成中重要的中间体,其骨架结构广泛存在于生物碱和药物分子中,并在临床药物的研发过程中发挥着重要的作用。本论文我们主要研究了铜催化的N-烯丙基苯胺类化合物与硅烷试剂的硅烷化环化反应,合成了一系列含硅的吲哚啉衍生物。主要内容如下:1.以N-（2-甲基烯丙基）-N-苯基乙酰胺和三乙基硅烷为模板底物,通过对反应溶剂、催化剂、过氧化物、碱等反应条件的优化,确定最佳的反应条件:N-（2-甲基烯丙基）-N-苯基乙酰胺为1.0当量,三乙基硅烷为8.0当量,二叔丁基过氧化物为2.0当量,催化剂无水乙酸铜的用量为5 mol%,乙酸钾的用量为0.5当量,溶剂叔丁醇的用量为3.0mL,在氩气氛围中,130℃下反应12小时,以80%的分离收率合成了硅烷基取代的吲哚啉（Scheme 1）。Scheme 1铜催化的N-（2-甲基烯丙基）-N-苯基乙酰胺与三乙基硅烷的硅烷化环化反应2.在最优的反应条件下,对N-烯丙基苯胺类化合物及硅烷试剂的适用性分别进行了考察,以合理的收率合成了一系列硅烷化的吲哚啉衍生物。研究发现:含给电子基团的底物能以良好的收率得到目标化合物,而含吸电子基团的底物收率相对较低;位阻较大的烷基取代的底物收率较低;底物中N上的保护基团对反应也有影响;其它硅烷对该反应条件也有很好的适用性。该方法原料便宜易得、操作简单、原子经济、底物范围广,能放大到克级规模,为吲哚啉类化合物的合成提供了一条新颖的路径（Scheme 2）。Scheme 2铜催化的N-烯丙基苯胺类化合物与硅烷的硅烷化环化反应
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