盐酸度洛西汀为5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂,能有效抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,在抑郁症、应激性尿失禁症及糖尿病性外周神经病性疼痛等疾病的治疗方面有广阔的应用前景。本文通过广泛的文献检索与反复实验,制定了以2-乙酰基噻吩、二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、浓盐酸和异丙醇为起始原料,经五步反应制得最终产物-盐酸度洛西汀的合成路线。本合成工艺所需原料易得、容易大量制备、收率高、成本低。按此工艺合成的3批产品,对其主要中间体进行质量控制,结果证明工艺重现性好、收率高,为合成盐酸度洛西汀的一条合理路线。对按本工艺合成的盐酸度洛西汀进行结构确证,并与文献报道相应数据进行比较。元素分析,紫外吸收光谱,红外吸收光谱,核磁共振氢谱、碳谱、氢氢相关谱、碳氢相关谱和DEPT谱,质谱,X-ray单晶衍射试验和热分析等方法表明,合成度洛西汀与已知文献报道盐酸度洛西汀的化学结构一致。根据盐酸度洛西汀特点及相关指导原则对其鉴别、残留溶剂、有关物质及含量测定等进行了研究,建立了基本的检验方法,为制定盐酸度洛西汀质量标准提供了依据。