过去几十年里,具有药理及生理活性的色胺衍生物在临床上被广泛使用并取得满意的结果,已越来越受到全世界化学研究者的广泛重视。据研究,其药理及生理的活性是与其结构紧密相关的。杂环和环上3-位边链上取代基的细微变化都将引起色胺衍生物活性的巨大变化。这已被诸多实验事实所证实,同时,科学家对有些物质的构效关系给出了合理的解释。吲哚色胺衍生物的合成方法多种多样,但大体上采用的是通过取代吲哚环的合成、环上3-位边链的引入并对环上取代基进行进一步的转换等一系列制备过程。以取代吲哚为原料,在罗列的众多的边链引入方案中,选取制备步骤较少、原料来源方便的方案5、 6进行合成与改进。两种方案配合使用,能有效的制备伯胺和非伯胺型的色胺衍生物。对非伯胺型的色胺衍生物我们采用的是方案6型的草酰氯、取代胺引入边链,接着进行氢化铝锂(LAH)还原得到此类型的色胺产物的方式。在反应的过程中,对活泼的官能团如羟基还要进行有效的保护,使得各步反应能顺利的进行。在众多的羟基保护方法中,选择了乙酰氧基对其进行了保护。对伯胺型的色胺衍生物,采用的是方案5型的方式,取代吲哚-3-醛与硝基化合物在催化剂醋酸铵存在的条件下浓缩引入边链,接着用LAH的还原方式获得此类型的色胺产物。在方案5中,在制备色胺产物时,我们对原料取代吲哚-3-醛采用Vilesmier方法进行了制备。另外,在引入边链的同时,也可以对边链上官能团进行转化,同样能够获得方案5、 6所获得的产物。在实验操作的过程中,为了简化如甲基异丙基色胺(MIPT)的制备步骤,我们对所需的必要原料如甲基异丙基胺(MIPA)采用便宜的原料进行了方便的制备。本论文主要对目标产物分子4-羟基色胺及5-甲氧基色胺系列衍生物进行改进性的合成与研究。论述的核心问题是在合成的过程中,如何方便操作、降低生产成本、提高收率,可以进行大批量的生产。这些制备的优势是能够在我们的实验中以优越的操作方法及满意的实验结果(或数据)得以证实的。在实验部分也对反应机制进行了探讨与研究,尽可能的对这些反应的进行给出合理的解释。