硝苯地平载药微胶囊的制备研究

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心脑血管疾病对中老年人而言是一个很大的困扰,每年由于心脑血管疾病而引起的中风、瘫痪和死亡率也在逐年增加。硝苯地平是一类钙离子通道阻滞剂,能有效的治疗高血压、心脏病等心脑血管疾病,但是传统的服用方法有较强的副作用,在治病的同时对人体也有较大的危害。本文针对硝苯地平易产生毒副作用且性质不稳定易分解的不足,采用液中干燥法,以常用的高分子膜材料乙基纤维素和聚苯乙烯分别制备了硝苯地平缓释微胶囊,以减少毒副作用及避免药物失活。根据制备条件中,油水比、乙基纤维素及聚苯乙烯用量、乳化剂和表面活性剂的浓度以及投药量的不同,考察了所得微胶囊的粒径、形态、收率、包封率以及溶出度。通过本实验得到以下结论:扫描电镜对微胶囊结构的分析得出,两种不同的高分子材质均能形成球形规则的微球。聚苯乙烯微胶囊结构致密、表面光滑,在制备过程中可能有溶剂残留。孔隙较大,数目较少,导致释放不均匀,包封率较低,突释现象严重,且聚苯乙烯体内难以代谢。乙基纤维素微胶囊中,乙基纤维素投入的用量不同,得到的微球表面结构,释放规律等也存在着很大的区别。由于表面形成了均匀的小孔隙,释药较均匀,且包封率较高。两者的质量评价中,乙基纤维素微胶囊结构性质和释放率都较理想.综合考察乙基纤维素微胶囊质量优于聚苯乙烯微胶囊。
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