人参皂苷元的结构修饰、鉴定及体外抗氧化活性的比较研究

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人参(Panax ginseng C.A.Meyer)是五加科、人参属多年生草本植物,其主要活性成分是人参皂苷,研究表明人参皂苷具有抗癌、抗氧化、抗疲劳等作用。据统计由自由基引起的氧化应激与所有炎症性疾病和很多神经性疾病有关,而抗氧化剂可以很好的清除自由基,这就使得抗氧化剂的研究成为一个热点。天然抗氧化剂因其无毒、无害、无副作用的优点备受青睐。人参皂苷具有一定的抗氧化活性,但是大量研究主要集中在人参皂苷的抗肿瘤方面,对抗氧化活性的研究比较少。为了能够获得比人参皂苷更高效的抗氧化剂满足医药方面的需求。本文在综述了人参皂苷的分类、药理活性及构效关系的基础上,开展对人参皂苷元结构修饰及抗氧化活性等方面的研究。本论文主要做以下几个方面研究:1、以人参茎叶为原料经提取转化得到PD、PT、PPD和PPT 4种人参皂苷元。并以上述4种皂苷元为原料,采用PCC氧化得到了相应的4种皂苷元的氧化产物。2、以PPD和PPT为原料,乙酰化及KMnO4氧化最终得到了4种化合物,其中有2个化合物为新的乙酰化环内酯人参皂苷元衍生物。3、根据~1H-NMR,~13C-NMR,HMBC,HMQC,HRMS等测试手段对上述合成的8种化合物的结构进行鉴定。4、对以上化合物、人参皂苷单体及其衍生物共23种进行活性研究,采用酶标仪测试它们清除羟基自由基的能力。5、对23种人参皂苷单体化合物及其衍生物的IC50值进行对比,初步得到了它们的抗氧化活性顺序及抗氧化规律。
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