根据文献报道,人参皂苷及其苷元、薯蓣皂苷及其苷元均具有一定的抗肿瘤细胞活性,围绕这两类化合物开展了多种抗肿瘤新药的研究与开发工作.目前,有关人参皂苷和薯蓣皂苷的构效关系研究仍然不明确,为了发现活性更好、毒副作用更小的活性化合物,人们一直在寻找有效的方法对这类化合物进行结构修饰和改造.生物转化已成为天然产物结构修饰和改造的有力工具,它是利用生物代谢过程中产生的酶对外源性物质进行结构修饰和改造.与化学方法相比,它具有显著的位置选择性和立体选择性,可以完成一些用化学方法难以进行的反应.利用生物体系作为生物催化剂对天然产物的结构进行修饰,可以得到一些结构新颖的先导化合物.为了寻找更高效的抗肿瘤药物,该论文选取了具有代表性的人参皂苷元和薯蓣皂苷元作为底物进行了微生物转化研究,并对转化产物进行了抗肿瘤活性测定.从22株真菌中筛选出刺囊毛霉(Mucor spinosus AS 3.3450)对20(S)-原人参三醇(PT)进行微生物转化,经过色谱分离,得到4个转化产物,其结构采用现代光谱学技术鉴定.从22株真菌中筛选出华根霉(Rhizopus chinensis CICC 3043)对20(S)-原人参二醇(PD)进行微生物转化,经色谱分离,得到10个转化产物,其中四个化合物经现代光谱学技术鉴定其结构.经过转化初筛,利用刺囊毛霉Mucor spinosus AS 3.2450对薯蓣皂苷元进行了微生物转化,分离鉴定了3个转化产物该文还利用黑曲霉Aspergillus niger AS 3.739对地高辛进行微生物转化,得到1个主要转化产物,地高辛苷元,为地高辛脱糖的产物.该论文的结果为深入研究人参皂苷元和薯蓣皂苷元抗肿瘤构效关系,发现活性先导化合物,进而研发抗肿瘤新药提供了试验依据.