氮杂环丙烷是一类含氮原子的三元杂环化合物,其存在于一些有机分子和一些具有抗病毒、抗肿瘤以及其它生物活性的天然产物中。由于该三元环具有较大张力,可以与许多化合物发生开环反应用来合成带有不同官能团的邻氨基类化合物,而这些化合物所具有的独特结构在药物合成中有着广泛的用途,因此,氮杂环丙烷的相关反应越来越受到化学家和药物学家的广泛重视。本论文实现了用肼类化合物作亲核试剂与氮杂环丙烷反应,分别得到N,N-二取代肼类化合物、N,N-二取代酰肼类化合物、1,2-二胺类化合物和4-甲基-N-（2-芳基乙酯）苯磺酰胺。在肼类化合物对氮杂环丙烷的开环反应中,首先,选用N-对甲苯磺酰基苯乙烯氮杂环丙烷与苯肼的反应作为标准反应,分别考察了温度、溶剂用量和物料配比对反应收率的影响,得到了最佳反应条件为:物料比为1:1.8,反应温度70℃,溶剂为0.5 mL CH₃NO₂;在最优条件下,分别对底物氮杂环丙烷和肼类化合物的广普性进行了考察,相应的N,N-二取代肼类化合物都获得了较理想的收率,因此可以确定筛选出的反应条件具有一定的广普性。接着,将苯肼换成苯甲酰肼,选用N-对甲苯磺酰基苯乙烯氮杂环丙烷与苯甲酰肼的反应作为标准反应,分别考察溶剂种类、温度、物料配比和溶剂用量对反应的影响,得到最佳反应条件为:物料比为1:1.0,反应温度90℃,在0.5 mL CH₃CN中进行反应;在最优条件下对氮杂化丙烷考察发现反应均取得中等到优秀收率的N,N-二取代酰肼类化合物,但对甲酰肼和3-吡啶甲酰肼,反应得到的产物收率较低。而对于对甲苯磺酰肼与氮杂环丙烷的反应,得到了还原产物4-甲基-N-（2-苯乙酯）苯磺酰胺,所以选用N-对甲苯磺酰基苯乙烯氮杂环丙烷作为底物,通过肼类化合物种类、反应温度、溶剂用量和物料配比的考察,得到最佳反应条件为:1.8当量的对甲苯磺酰肼,反应温度90℃,溶剂为1.0 mL CH₃NO₂;在最优条件下对氮杂化丙烷进行考察发现反应均取得中等到较好收率的4-甲基-N-（2-芳基乙酯）苯磺酰胺。另外,在肼类化合物与氮杂环丙烷的肼开环反应基础上,用I₂作促进剂,以N-对甲苯磺酰基苯乙烯氮杂环丙烷和苯肼发生脱N₂生成胺开环的反应作标准反应,通过对I₂用量、溶剂种类、反应温度、物料配比和溶剂用量的考察,得出最佳反应条件为:物料配比为1:1.8,0.5当量的I₂,反应温度90℃,溶剂为0.5 mL CH₃NO₂;在最优条件下对氮杂化丙烷进行考察发现多数反应取得中等到较好收率的1,2-二胺类化合物,而对于肼类化合物的扩展发现产物的收率较低。实验过程中得到了65种物质,其中47种为新物质,经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS验证是正确的。本论文研究发现肼类化合物与氮杂环丙烷的相关反应具有以下优点:（1）反应体系简单,不需催化剂就可得到N,N-二取代肼类化合物和N,N-二取代酰肼类化合物;（2）产物具有很好的区域选择性,是许多药物分子的基本骨架结构,为相关药物合成提供了新方法。