以穿心莲为模型药物研究矫味技术及其评价方法

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药物口味影响病人服药顺应性,许多药物由于太苦,让人难以下咽,在剂型开发及临床使用上受到限制。同时苦味药物也会带给病人很大的心理和生理负担,特别是儿童、老人以及胃纳差的病人,常易拒服及服药后呕吐。中药的口味问题更为突出,多数中药都具有强烈的苦味。因此,本论文对矫味技术在苦味中药中的应用进行研究。选择苦味中药穿心莲为模型药物,通过对成型工艺筛选和优化,将其制备成颗粒剂,再添加矫味剂进行矫味研究,并采用志愿者主观评价和电子舌客观评价两种方法评价矫味效果,筛选出改良或掩盖穿心莲苦味的较佳矫味配方。主要研究内容如下:以颗粒的成型性、吸湿性、颗粒状态、有无结块、堆密度、休止角、溶化性、颗粒硬度以及颗粒的粒径分布等为考察指标,采用单因素试验,对穿心莲颗粒成型辅料的种类、比例以及润湿剂浓度进行了筛选和优化。成型工艺研究结果确定选用糊精为穿心莲颗粒辅料,穿心莲干浸膏与糊精比例为1:2,润湿剂为75%乙醇。在此基础上添加矫味剂,对穿心莲颗粒进行矫味研究,首先志愿者口尝评价矫味效果,采用综合评分法筛选出较佳的3个矫味处方,其中最佳的处方为穿心莲干浸膏与糊精的比例1:2,APM0.3%,安赛蜜0.2%,HPMC k4M1.0%,柠檬酸0.8%,NaCl1.0%。再结合运用电子舌评价这3个矫味处方,结果电子舌分析评价的结果与志愿者评价的结果一致。建立了穿心莲提取物中间体及其颗粒的质量标准,包括性状、薄层鉴别、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的HPLC含量测定等项目。
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