本文选择了具有重大社会效益和经济效益的抗乙肝病毒新药阿德福韦酯作为研究内容。 我国是慢性乙型肝炎高发区，人群中慢性乙型肝炎病毒(HBV)携带者有1.2亿，慢性肝炎患者有3400万，而目前世界上公认对慢性乙肝治疗有效的抗病毒药物干扰素和拉米夫定由于其自身的缺陷在临床使用中受到一定的限制，许多乙肝患者得不到有效的治疗，最终发展为肝硬化、肝癌直至死亡。 阿德福韦酯是一个新的抗病毒药物，到目前为止的研究表明它能减少各种慢性乙肝患者的病毒负荷，包括HBeAg阳性和HBeAg阴性的慢性乙肝病人、代偿性肝病的慢性乙肝病人和拉米夫定耐药的慢性乙肝病人；与安慰剂相比，它能明显改进肝炎病人的病毒学、血清学、组织学和生化指标；到目前为止，未检测到阿德福韦酯耐药变异；其安全性极好，适合于长期治疗。所有的研究结果都支持阿德福韦酯作为乙肝治疗的一线药物。 因此，阿德福韦酯的研制成功，将填补国内慢性乙肝病人缺少有效药物治疗的现状，病人应用阿德福韦酯后不必再受病毒变异问题的困扰，可获得长期有效的治疗，对那些应用拉米夫定后出现耐药的病人有了新的选择或补充治疗方法，具有重大的社会效益和经济效益。 本文通过对阿德福韦酯原料药及其片剂的临床前研究，包括药物的合成工艺、处方筛选、质量研究和质量标准的建立、包装和稳定性研究、药理毒理研究，完成了阿德福韦酯由化工产品向安全有效、质量可控药物的转变，实现了质的飞跃，特别是通过对结晶工艺的研究，发现了国外专利保护的四种晶型以外的阿德福韦酯新的结晶形态，有效地突破了国外专利封锁，并通过申请专利使之拥有自主知识产权(该专利即将授权)。 通过对新晶型阿德福韦酯与国外上市产品(专利报道Ⅰ型)阿德福韦酯理化性质与生物活性的比较研究，证明两种晶型的阿德福韦酯理化性质相近、生物等效，这样就保证了新晶型阿德福韦酯的安全性和有效性，为其进一步的临床研究及实现本土产品的国内上市打下了良好的基础。 该项目于2002年12月申报国家食品药品监督管理局申请临床研究，并一次性地通过了国家药品审评中心的审评，这说明针对新晶型阿德福韦酯原料药及其片剂进行的药品安全性、有效性及质量可控性的研究得到了国家药品审评中心的肯定，已于2003年7月取得临床批件，临床研究正在进行中，预计2005年在国内上市。