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黄芩苷(baicalin,BA)是从唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)干燥根中提取的一种黄酮类化合物。具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、扩张血管、调节免疫系统等药理作用,在恶性肿瘤、传染病、延缓人体衰老等方面的应用前景非常广阔。黄芩苷在药理安全性、成本效益、毒性等方面的优势,促使许多研究人员对其进行了深入研究。黄芩苷为难溶性药物,在水中溶解度较小,在碱性条件下易溶解,在酸性溶液中易析出,对光不稳定,且口服生物利用度低,限制了其推广使用。为此,药剂研究者在黄芩苷的制剂方面进行了大量的探索和研究。为改善其口服吸收,本文制备黄芩苷类脂纳米囊(baicalin-lipid nanocapsules, BA-LNC),考察了其理化性质,并进行了大鼠口服给药动力学的研究,探索类脂纳米囊作为黄芩苷口服给药载体的可能性及优势。用相转化法制备类脂纳米囊,以包封率和载药量为指标,通过单纯形网格法对处方因素进行优化,采用响应面法对实验结果进行处理,得到最优处方为：黄芩苷用量为10mmg,卵磷脂的用量为3Omg,NaCl的用量为34mg,油相、表面活性剂、水三种组分总量为1.97g,其中表面活性剂聚乙二醇单硬脂酸酯(SolutolHS15)的质量百分比为38%,油相辛酸/癸酸三甘油酯(MCT)的质量百分比为12%,蒸馏水的质量百分比为50%。实验结果表明制备的黄芩苷类脂纳米囊包封率为92.58%,载药量为1.69%。在透射电镜下BA-LNC呈类球形,分散良好,无粘连,平均粒径为84.2nm,多分散指数为0.201,Zeta电位为-13.2mV。通过透析法考察了BA-LNC在模拟胃、肠液中的体外释药行为,结果表明制剂在人工胃液及人工肠液中均表现出一定的缓释性,且后者相对前者释放较快。采用Wistar大鼠研究黄芩苷类脂纳米囊制剂的口服药物动力学,结果显示：BA-LNC制剂相对于黄芩苷混悬液(对照组)在AUC0-12、AUC0-∞、MRT0-12、 MRT0-∞等药动学参数上有明显优势,说明BA-LNC制剂可促进药物的吸收,延长黄芩苷在体内的滞留时间,从而提高黄芩苷的口服生物利用度。