Strobilurins类杀菌剂是人们从天然产物为先导体设计合成出的一类新型高效、广谱和安全性高的杀菌剂,其作用机制是抑制线粒体细胞色素bc1复合体呼吸进而阻碍ATP合成,现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的新一代杀菌剂。本文对Strobilurins类杀菌剂常用关键中间体(E)-a-甲氧氨基-a-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯合成工艺进行了探讨和优化,对这种中间体的合成进行了新方法的研究；将各种带硫醇结构的杂环化合物拼接到活性结构上,合成出系列(aE)-a-(甲氧亚氨基)-2-[1-(杂环硫代)甲基]苯乙酸甲酯衍生物,并通过生物活性测试随机筛选具有高活性的杀菌剂,讨论杂环结构对活性的影响因素；合成了一种新型的噻唑环,并对其形成肟醚结构的合成路线进行了初步探讨。具体研究内容如下： 1：详细介绍了Strobilurins类杀菌剂的研究进展,包括作用机理、构效关系、合成概述及商业化进展。 2：成功改进了(E)-a-甲氧氨基-a-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯的合成工艺,摸索到最佳工艺条件,降低了成本,可实现大量合成。同时,对其合成进行了新方法的研究,分别尝试利用分子内F-C酰化反应和分子内自由基反应合成它,取得了一定进展。 3：设计合成了五类带巯基的杂环及其相应的9个未见报道的含杂环硫代结构的strobilurin类化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、EI-MS和元素分析确证。在50ppm的浓度下对这9个目标产物的杀菌活性进行了初步的测试,测试结果表明含噻唑环硫代结构的strobilurin类化合物杀菌活性最好,从而筛选出这五类杂环中生物活性最好的是噻唑环。 4：成功摸索出一种噻唑醛类合成的方法,对反应条件进行了探讨。设计合成了2个含噻唑肟醚结构的strobilurin类化合物,初步进行IR、1H-NMR、EI-MS测试,为后续大量合成该类化合物打下基础。