【摘 要】
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糖类与糖类、蛋白质与糖类之间的相互作用在生物体内是不容忽视的,研究其相互作用是通过多价效应起作用的。因此合成多效价配体可以用来干扰由糖基配体引起的生物识别过程,抗病毒、抗肿瘤药物及研究新型药物的有效途径。基于糖的生物活性和靶向性,利用苝酰亚胺的自组装行为和好的光学性质,结合环糊精空腔包结药物分子的能力,本文合成了苝酰亚胺-环糊精-糖类衍生物是具有良好水溶性的。其中糖基作为高度专一的活性识别位点和增
【基金项目】
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国家自然科学基金（项目编号:21372059）; 河北省自然科学基金（项目编号:B2016201254）; 河北省教育厅项目（项目编号:YQ2013006）
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糖类与糖类、蛋白质与糖类之间的相互作用在生物体内是不容忽视的,研究其相互作用是通过多价效应起作用的。因此合成多效价配体可以用来干扰由糖基配体引起的生物识别过程,抗病毒、抗肿瘤药物及研究新型药物的有效途径。基于糖的生物活性和靶向性,利用苝酰亚胺的自组装行为和好的光学性质,结合环糊精空腔包结药物分子的能力,本文合成了苝酰亚胺-环糊精-糖类衍生物是具有良好水溶性的。其中糖基作为高度专一的活性识别位点和增加化合物水溶性的良性基团,苝酰亚胺分子作为有效的荧光报告基团和自组装骨架,甲基化环糊精选择性识别药物分子。通过紫外-可见分光（UV-Vis）光谱、荧光（FL）光谱、圆二色（CD）光谱、生物活性实验和浑浊度实验分析,研究其光动力行为、包合物靶向给药的功能及与凝集素的识别作用。其中化合物PBI-2TMCD-Man和PBI-2TMCD-3Man具有光动力学抗肿瘤活性。化合物PBI-2Man-TMCD和PBI-6Man-TMCD作为载药体系,可包结喜树碱药物分子,制备的包合物显示了好的抗肿瘤活性。
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目的:1.分析正常人、过敏性鼻炎病人与哮喘病人下呼吸道的菌群丰度与多样性的变化,探索在呼吸道变应性进程中菌群丰度与多样性变化。2.分析正常人、过敏性鼻炎病人与哮喘病人下呼吸道的菌群组成变化,寻找在呼吸道变应性进程中出现进程性变化的菌群。3.分析正常人、过敏性鼻炎病人与哮喘病人血清的IgE含量,探索在呼吸道变应性进程中IgE的变化。方法:1.大连市大连医科大学附属第一医院按照临床诊断标准筛选出符合哮
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生物碱一般指存在于自然界的含氮碱性有机化合物,种类众多,分布广泛。大部分生物碱具有复杂的稠杂环体系,并有良好光学活性和生物活性,不少生物碱或其衍生物已经运用于化工、生物、医疗等各个方面。此外,对生物碱的研究经常可以发现一些新颖的杂环体系,从而促进杂环化学的发展。因此,稠杂生物碱一直是药物化学研究的重点与热点,探索新颖结构的稠杂环类生物碱,可为开发与发现药物先导提供重要的线索,丰富稠杂生物碱的结构多
氮杂糖即亚胺基糖,由于该类化合物及其衍生物在治疗某些疾病（如糖尿病、病毒感染和免疫系统紊乱）表现出了巨大药用潜力,所以近几十年来引起了人们的广泛关注。氮杂糖是一类糖环内氧原子被氮原子取代的糖类化合物,代表性的天然氮杂糖类化合物大多数以五元、六元并环亚胺基糖生物碱为主。本文总结了近年双环、三环、四环稠杂氮杂糖化合物的研究进展,并在此基础上结合本实验室前期研究工作,设计了系列三、四环稠杂氮杂糖化合物。
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目的:将蟾酥的主要活性成分BU（Bufadienolides,蟾毒配基）包括BL（Bufalin,蟾毒灵）、CBG（Cinobufagin,华蟾毒配基）和RBG（Resibufogenin,脂蟾毒配基）用薄膜分散法制成PEG（Polyethylene glycol,聚乙二醇）修饰的BU-PEG-LIP（Bufadienolides long-circulating liposomes,蟾毒配基长循
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