目的：通过体内完全随机高通量筛选法选出奥曲肽九肽类似物99Tcm-HYNIC-O1-CTK(D型)WYC-O8O9，研究其生物学特性及作为生长抑素受体阳性显像剂的可能性。 方法： ①显像法体内无创伤性组合筛选：固相合成法合成奥曲肽九肽类似物三级组合文库。连接自制HYNIC，以99Tcm间接标记。99Tcm标记文库含有7220种不同化学结构的99Tcm标记物。体内筛选通过静脉注射99Tcm标记九肽文库至荷瘤裸鼠体内，4h后显像，采用定位扫描和重复模式，并利用感兴趣区（region of interest，ROI）技术计算出每克组织百分注射剂量率（ID％/g）进行筛选。 ②99Tcm标记奥曲肽九肽类似物与99Tcm-奥曲肽对比实验：显像对比实验 8只荷瘤裸鼠随机分作实验组和对照组，静脉注射相应示踪剂后0.5h、1h、3h、6h和20h显像并计算其T/B值，对两者进行分析比较。动物药物动力学对比实验 正常新西兰兔6只，随机分作实验组和对照组，静脉注射相应示踪剂后，分别于不同时相，取血测定其放射性，计算其ID％/g对两者进行分析比较。③荷瘤鼠体内分布15只荷瘤裸鼠静脉注射筛选出的0.1ml（3.7MBq）99Tcm标记奥曲肽九肽类似物。于0.5h、1h、3h、6h和20h等不同时相行常规体内分布实验，计算 ID％/g及肿瘤组织与各器官组织的放射性比值（T/NT）。 结果： ①从奥曲肽九肽类似物三级组合文库筛选出了99Tcm -HYNIC - LCTK(D型)WYCKD。 ②显像对比实验：荷瘤鼠尾静脉注射99Tcm -HYNIC - LCTK(D型)WYCKD后0.5 h小鼠全身轮廓清晰，肾和膀胱高度摄取显像剂，3h已知肿瘤部位有明显聚集，T/B值达到4.42，与99Tcm-Octreotide显像比较无显著差异。动物药物动力学 99Tcm -HYNIC - LCTK(D型)WYCKD与99Tcm-Octreotide血中放射性计数变化曲线大致相似，均有两个峰值分别位于15min(或10min)和90min。 ③体内分布 荷瘤鼠尾静脉注射99Tcm -HYNIC-LCTK(D型)WYCKD后1h，血中放射性最高[1.97±0.32ID％/g]，随后迅速清除。双肾3h达到最高[33.84±1.75ID％/g]并在各时相均明显高于本底，提示显像剂主要经泌尿系统排泄。肿瘤与其他脏器组织的T/NT比值较高。 结论：体内高通量无创伤性显像法筛选的奥曲肽九肽类似物99Tcm-HYNIC-LCTK(D型)WYCKD，它在荷瘤裸鼠肿瘤组织中分布快，清除较慢，靶和本底较高，注射后3h显像最佳，是一种有前景的生长抑素受体显像剂。