在生物细胞分子的生长中,要通过信号传导通路来传导生长信号,而在这种信号传导中存在着一个复杂的传导网络,这使网络生长受到各种外部因素和内部因素的影响.表皮生长因子(EGF)就是这样的一种生长因子,它通过与细胞表皮生长因子受体EGFR结合而促使细胞的有丝分裂.随后的一些研究表明,EGFR是我们现在所说的EGFR家族中的一个受体.这个受体家族同时包括HER2,HER3和HER4.这些家族成员在人类肿瘤的发生,发展和增殖行为中起着举足轻重的作用.EGFR的作用可以在受体的超表达、受体的突变以及产生具有自刺激作用的自分泌环中得以体现,所以它在肿瘤的发生及生长过程中的作用就显得尤为突出.EGFR和其配体在许多类型的肿瘤中出现超表达或参与自分泌环的现象.EGFR本身是一些无活性的单体,但是在其配体被激活后,它可以发生二聚化,从而使EGFR与其它的Erb受体家族成员发生同源或非同源的二聚化.在与配体结合后,受体的酪氨酸激酶胞内部分因为发生自磷酸化而被激活,这引发了一系列的分子信号传导行为,包括RAS和MAPK的激活,进而激活多种核蛋白.EGFR信号不仅对正常细胞的增殖起着重要的作用,研究中还发现EFGR介导的信号传导对肿瘤细胞的增殖也起着重要的作用,包括血管生成,侵袭速度及凋亡抑制.针对于EGFR靶点,目前有多种治疗肿瘤的方法.具有临床开发前景的策略包括阻止配体与受体结合的单克隆抗体和小分子的酪氨酸激酶抑制剂.其中,喹唑啉类化合物作为一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂受到了普遍的重视.PD153035,ZD1839,OSI774等一系列具有代表性的此类化合物应运而生,并先后进入了临床前的研究.