到目前为止，在合成的成千上万个有机化合物中，只有少数的有机化合物具有生理活性，而在这些具有生理活性的有机化合物中，大多数含有杂环。因此，设计与合成具有生理活性的杂环化合物引起了合成化学家和药物学家的重视。杂环化学已成为有机合成领域的研究热点之一。 本论文主要是围绕具有生理活性含氮杂环化合物的设计与合成而展开的，在论文工作中我们应用液相“一锅法”和固相组合化学方法进行了咪唑环、噻唑环、四氮唑环等具有生理活性的杂环化合物及其糖苷的合成。为了得到大量的杂环化合物，形成化合物库，我们首先用Merrifield树脂和Wang树脂进行了噻唑衍生物的固相合成。在论文工作中我们发现了一些新的反应，总共合成了116个新的含氮杂环化合物。 论文第一章介绍了咪唑环、噻唑环、四氮唑环等杂环的合成，总结了糖苷的合成方法，对杂环的固相合成化学进行了简单介绍。 论文第二章是咪唑衍生物的合成，我们开发了用芳酰基硫脲、溴和含α-氢的羰基化合物“一锅法”合成1-芳酰基-3-芳基咪唑啉-2-硫酮衍生物的新方法。用该方法合成了18个1-苯甲酰基-3-芳基-4-羟基-4-取代基咪唑啉-2-硫酮和18个1-苯甲酰基-3-芳基-4-取代咪唑-2-硫酮。该方法具有原料易得、操作简便、反应条件温和、收率高的优点。同时，我们又开发了用苯甲酰基硫代半缩醛与芳基脲和芳基硫脲的新反应，用该反应合成了6个1，3咪唑啉-二酮和9个咪唑啉-4-酮-2-硫酮。51个新化合物的结构用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行了结构确定，并对反应机理进行了讨论。 论文第三章是新的噻唑衍生物的合成，选用具有苄基保护的苯甲酰基苯基硫脲与溴、丙酮进行“一锅法”反应得到了18个苄基保护的新的噻唑衍生物，用氢溴酸或盐酸脱保护基后得到了6个4-甲基-2-芳酰基亚胺基-3-(4-羟基苯基)噻唑，6个4-甲基-2-(4-羟基苯甲酰基亚胺基)-3-芳基噻哗，6个4-甲基-2-芳酰基亚胺基-3-(4-羧基苯基)噻唑。36个新噻哗化合物的结构用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行了结构确定，并用四圆X-衍射对噻唑化合物4-甲基-2-苯含氮杂环化合物的设计与合成摘要甲酞基亚胺基一3一(4一经基苯基)曝吟的单晶进行了结构分析，首次发现合成的唆哇环具有芳香性，解释了该类化合物稳定的本质。讨论了形成咪哇的反应机理。 论文第四章是味啤衍生物的固相合成，设计并开发了用组合化学方法合成咪哇衍生物的新方法。用Merrifield树脂为固相载体，合成了6个4一甲基一2一芳酞基亚胺基一3一(4一轻基苯基)唆哇，用梭酸树脂为固相载体合成了6个4一甲基一2一(4一轻基苯甲酞基亚胺基卜3一芳基唆哇，用Wang树脂为固相载体合成了6个4一甲基一2-芳酞基亚胺基一3一(4一梭基苯基)唾哇。研究了树脂的切割方法。用高效液相色谱对切割产物进行了分析。实验结果表明:我们发现的“一锅法”合成咪哇衍生物的方法适用于固相合成，并具有收率高、纯度好，实验操作方便的特点。 论文第五章是四氮哇杂环化合物N一(联苯甲基卜2，4一咪哇琳二酮衍生物的合成，合成了4个新的降血压药的类似物。结构用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行了确定。 论文第六章设计与合成了新的含咪哇、曝哇、四氮哇杂环的糖昔。我们以合成的新杂环化合物作为糖的配基，用相转移催化法合成了25个糖昔类化合物。其中包括4个咪哇氮糖普，12个含有曝哇环的糖普，6个含有噬哇环的糖酷，3个四氮哇糖昔。用’H一NMR确定了糖昔的构型，产物的结构用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行了确定，对反应机理进行了讨论。曝哩糖酷4一(2，一芳酞基亚胺基一4’一甲基一3’一噬哇基卜苯甲酸一(日一D一2，，3’，4，，6，四乙酞毗喃型葡萄糖)酷的结构用x一单晶四圆衍射进行了确认。