【摘 要】
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目前,人类生存环境改变,在一些不利的外部环境作用下,肿瘤的发病率正在逐步上升,成为严重威胁人类健康、高死亡率的常见疾病。化学治疗是临床上治疗肿瘤的最常见和有效的策略。然而,肿瘤多药耐药(MDR)已成为临床化疗失败的重要原因,故抗耐药研究和发现耐药逆转剂成为抗肿瘤研究的重要方面。来源于自然界的动植物、微生物以及海洋生物的天然药物是新药研发的重要源泉。多酚化合物是存在于自然界的最为普遍的天然化合物,双
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目前,人类生存环境改变,在一些不利的外部环境作用下,肿瘤的发病率正在逐步上升,成为严重威胁人类健康、高死亡率的常见疾病。化学治疗是临床上治疗肿瘤的最常见和有效的策略。然而,肿瘤多药耐药(MDR)已成为临床化疗失败的重要原因,故抗耐药研究和发现耐药逆转剂成为抗肿瘤研究的重要方面。来源于自然界的动植物、微生物以及海洋生物的天然药物是新药研发的重要源泉。多酚化合物是存在于自然界的最为普遍的天然化合物,双联苄(Bisbibenzyl)是苔鲜植物中特有的一类天然多酚类化合物,具有昆虫拒食、抗微生物、抗氧化、抗
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利托那韦(Ritonavir),即(2S,3S,5S)-5-[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]-2-[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基-3-羟基己烷,是一种美国Abbott公司首先开发成功的HIV蛋白酶抑制剂,主要用于艾滋病的临床治疗。本人在本课题组前期工作的基础上,使用(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3
目的:初步分析不对称海藻糖衍生物的构效关系,为结构多样性的海藻糖衍生物系列的设计、合成及其抗肿瘤侵袭与迁移活性的评价提供基础。方法:以brartemicin为先导化合物设计合成了25个新型海藻糖衍生物,并通过MS、1H NMR和13C NMR确证了其结构。采用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞Hep G2、A549和正常细胞HUVEC增殖能力的影响;采用Matrigel黏附实验、Transwell小
恶性肿瘤严重威胁人类的健康和生命安全。临床使用的抗癌药物吉西他滨是一种核苷类抗代谢药物,用于晚期胰腺癌、晚期非小细胞肺癌、局限期或转移性膀胱癌及转移性乳腺癌的一线治疗,主要通过竞争性抑制DNA的合成相关酶,阻止细胞的分裂和繁殖,最终导致肿瘤细胞死亡。但其也表现出一定的局限性,例如吉西他滨脂溶性差,易被脱氨酶代谢失活,半衰期短,生物利用度低等,影响临床疗效。因此,对吉西他滨进行合理修饰和改造已成为抗
目的本研究主要目的在于对硫辛酸进行临床前毒代动力学的整体评价,比较硫辛酸在不同生物体内的毒代动力学差异,为进一步临床研究提供依据。方法本文依据《化学药物非临床研究技术指导原则》的基本要求进行全面的方法学考查,对硫辛酸建立了快速灵敏的LC-MS/MS生物样品定量分析方法。生物样品经过传统的蛋白沉淀处理。采用华谱XAqua C18(150mm×4.6mm,5um)色谱柱;流动相组成为甲醇(A):水(B
随着科研水平的不断进步,药物研究者们对恶性肿瘤的发病机制有了更深层次的了解。抗肿瘤药物也从最初的细胞毒性药物发展到作用于相应靶点的靶向治疗药物。靶向治疗的本质是药物能与某一确定的受体或酶具有高亲和力、选择性,从而避免毒副作用的产生。然而癌症是由多个基因引起的疾病,作用于单一靶点的药物在治疗多因素导致的疾病在本质上存在着不足,同时会导致耐药性的产生。因此寻找有效的多靶点抗肿瘤药物是治疗肿瘤的有效方法
自1979年首次发现G蛋白偶联受体(GPCR)以来,被报道的G蛋白偶联受体家族成员已经超过800个。G蛋白偶联受体是涉及跨膜信号传导的具有7次跨膜保守结构的膜受体,同时还可以调控多种酶和离子通道效应系统。GPR120是最近被发现的G蛋白偶联受体,属于GPCRs超家族中的视紫红质样受体家族。据报道,GPR120在人体多种组织中均有表达,其中结肠部位表达水平最高。此外,GPR120在不同种属动物的味蕾
研究背景：凋亡(Apoptosis)是由基因介导的存在于细胞中的自毁机制,帮助机体清除衰老及异常细胞,并在维持多种细胞功能方面起到重要作用。它可以是生理性的,也可以是由化疗药物及放射诱发的。炎性小体(inflammasome)是由多种蛋白质组成的复合体,分子量约700 KDa。炎性小体能够调节caspase-1的活化进而在天然免疫防御的过程中促进细胞因子前体pro-IL-1β和pro-IL-18的
目的他汀类药物是治疗高脂血症及降低心血管疾病风险最常用的药物,本研究旨在探讨使用不同剂量辛伐他汀是否会影响成年雄性SD大鼠性激素水平,以探讨坚持长期的他汀强化降脂治疗是否会影响类固醇激素的生理性合成。材料与方法40只8W大小SD大鼠随即分为四组。 (1)对照组(C)； (2)辛伐他汀4mg/kg.d,(3)辛伐他汀8mg/kg.d,(4)辛伐他汀16mg/kg.d。标准环境下饲养1周,于用药前及用
利拉萘酯为硫代氨基甲酸酯类抗真菌药,属角鲨烯环氧化酶抑制剂,通过抑制真菌细胞膜角鲨烯环氧化反应,影响作为细胞膜的构成成分麦角固醇的合成,从而发挥抗真菌活性。本课题选用2-氯-6-甲胺基吡啶为原料,与甲醇发生亲核取代反应生成2-甲氧基-6-甲胺基吡啶；5,6,7,8-四氢-2-萘酚与硫光气反应生成2-(5,6,7,8-四氢萘氧基)氯化硫代甲酸酯,两者缩合生成利拉萘酯。并通过元素分析、红外吸收光谱、紫
近些年来,一类存在于细胞内的金属蛋白酶作为肿瘤治疗的有效靶点而闻名,它因为能使组蛋白赖氨酸残基发生去乙酰化而被命名为组蛋白去乙酰化酶(HDAC), HDAC在染色体结构修饰和基因表达调控过程中扮演着重要角色。实际上,HDAC是一类广泛存在于真核细胞内的蛋白酶家族,到目前为止,人们已经发现了四个亚型共18种HDAC。HDAC和其逆功能酶组蛋白乙酰基转移酶(HAT)能够共同调控染色体的形态和DNA的表