活性氧(Reactive oxygen species,ROS)平衡的变化,的在体内会导致例如糖尿病、白内障、心血管疾病、阿尔兹海默症等多种疾病。谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)是一种含硒蛋白质,它是一种能够清除体内的过氧化物,在生物体内具有重要的抗氧化作用的酶,具有维持机体内活性氧(ROS)代谢平衡的作用。人们已经对GPx的结构及硒的生物学作用等方面有了全面了解,但由于该酶在不稳定,自然来源有限,分子量相对较大,在人体内容易产生免疫反应等缺点,这些缺点极大地限制了此酶的开发和应用。因此,越来越受的研究人员将重要集中于对这种酶进行人工模拟,开发治疗上述疾病的药物的重视。在本研究中,我们合成了一种十分优秀的GPx模拟物—2-双碲桥联-β-环糊精(2-Te CD),其具有较高的GPx活力。我们对2-Te CD进行了20L级别的放大实验并获得了相关参数,所获得的2-Te CD产率1.58g/L,活力达31.2U/μmol。我们将其作为一种放射性增敏剂来研究,并且用不大于30μM的2-Te CD处理PBMC细胞48h后,来源于三个自愿者的PBMC细胞的存活率分别为94.52、93.76和93.47%,表明该浓度的2-Te CD对正常PBMC细胞的毒性极低。同时放大实验获得的2-Te CD可有效抵抗X-ray致PBMC细胞中DNA裂解率、脂质过氧化水平、ROS含量等指标的变化。在X-ray照射和2-Te CD联合X-ray照射对细胞模型和动物模型的抗癌效果实验中均显示联合应用可以显著抑制MCF-7细胞的体外和体内肿瘤的生长。通过基因水平的分析,我们发现2-Te CD联合X-ray照射导致MCF-7细胞凋亡机制是降低细胞内Bcl-2的表达,提高细胞内Bax的表达。综合我们的实验结果可以看出,X射线联合2-Te CD在抗乳腺癌方面具有重要的应用价值。