【摘 要】
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第一部分 阿德福韦二吡呋酯的合成研究;阿德福韦二吡呋酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的双特戊酰氧基甲酯前体药物,具有广谱抗病毒活性,能抑制HBV DNA多聚酶的活性;并能掺入
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第一部分 阿德福韦二吡呋酯的合成研究;阿德福韦二吡呋酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的双特戊酰氧基甲酯前体药物,具有广谱抗病毒活性,能抑制HBV DNA多聚酶的活性;并能掺入病毒的DNA中,终止病毒DNA链的延长,抑制病毒的复制.该文在现有文献的基础上,设计了以1,3-二氧五环为起始原料,经过开环、阿儿布蜀夫重排、水解、氯化、N-烷基化、水解和酯化等7步反应得到阿德福韦二吡呋酯.总收率为3％.目标产物及各步中间体的结构均经MS,IR,<1>H-NMR,<13>C-NMR,和元素分析确证.第二部分 盐酸舍曲林中间体的合成研究;舍曲林是目前最有效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂之一,临床上被广泛用于治疗和预防精神疾病抑郁症复发.该文以1-萘酚和1,2-二氯苯为起始原料,经付-克烷基化、缩合得到了中间体4-(3,4-二氯苯基)-2,3-氢-1-萘酮和4-(3,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-萘酮肟.优化了前两步反应的工艺条件同时对盐酸舍曲林其他中间体的合成进行了研究.
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