唑啉草酯(Pinoxaden)是瑞士先正达作物保护有限公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂,其主要作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂,造成叶面细胞膜脂肪酸的合成受阻,停止细胞生长、分裂。破坏细胞膜的含脂结构,继而导致杂草死亡。在文献综述的基础上,本文详细介绍了唑啉草酯及其中间体的合成工艺研究。合成出中间体[1,4,5]-氧杂二氮杂草溴化氢盐、中间体2-(2,6-二乙基-4-甲基苯)丙二酰胺和目标产物唑啉草酯,并对合成的中间体及其目标产物进行了结构表征。(1)中间体[1,4,5]-氧杂二氮杂草的合成,以一缩二乙二醇为起始原料,通过与甲基磺酰氯发生酯化反应得到二甘醇二甲磺酸酯,在与叠氮二碳酸二叔丁酯反应生成4,5-双叔丁氧羰基-[1,4,5]氧杂二氮杂草,最后在乙酸溴化氢溶液中脱去保护基团得到中间体[1,4,5]-氧杂二氮杂草二氢溴酸盐。(2)中间体2-(2,6-二乙基-4-甲基苯)丙二酰胺的合成,它是由2,6-二乙基-4-甲基苯胺为起始原料,通过重氮化反应得到2,6-二乙基-4-甲基溴苯,在通过碘化亚铜催化与丙二腈反应得到2-(2,6-二乙基-4-甲基苯)丙二腈,最后经过过氧化氢水溶液中水解得到中间体2-(2,6-二乙基-4-甲基苯)丙二酰胺。(3)产品唑啉草酯的合成,两个中间体在碱性条件下反应得到8-(2,6-二乙基-4-甲基苯)四氢吡唑[1,2-d][1,4,5]-氧杂二氮杂草-7,9-二酮,后在4-二甲氨基吡啶的催化作用下与特戊酰氯反应得到产品唑啉草酯。通过对唑啉草酯合成工艺的可行性研究,选择出最适宜工业化的路线。通过对影响各步反应收率因素的具体分析,得到了该品种除草剂合成的最佳参数,本路线的原料易得,反应较为温和,易于操作,具有良好的工业化前景。