贝西沙星是一种治疗细菌性结膜炎的新型喹诺酮类广谱抗菌剂，属于新一代氟喹诺酮类抗生素，与其他喹诺酮类药物相比，其不仅对易引发结膜炎的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌、厌氧菌具有较强的抗菌作用，而且对于某些对喹诺酮类药物产生耐药性的菌种也具有抗菌作用，是具有广谱抗菌效果的新型抗菌药物。本论文在一定条件下合成该化合物，并通过旋光仪、质谱、核磁共振、高效毛细管电泳等方法对合成的化合物的结构进行表征。　　 该化合物是一种6位上具有氟原子、8位上具有氯原子的喹诺酮骨架结构化合物，在骨架的7位上连接(R)-3-氨基-氮杂环庚烷-2-酮。本论文通过L-赖氨酸盐酸盐合成大环内酰胺，用D-酒石酸拆分剂拆分大环内酰胺拆分得到(R)-3-氨基-氮杂环庚烷-2-酮盐酸盐，并且对母液中的非目标对映体成功的进行了消旋化，实现循环拆分。用四氢铝锂还原大环内酰胺类盐酸盐使羰基变为亚甲基。最后将手性R-3-氨基-氮杂环庚烷-2-酮接到环丙羧酸的7位上，然后在8位上进行氯代反应得到治疗结膜炎的新型喹诺酮类药物贝西沙星。