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放射性核素在衰变过程中释放出光子或带电粒子,光子具有很强穿透能力可以用于显像以及研究药物在体内的分布和代谢等动力学行为,而带电粒子则能够破坏DNA链从而诱导细胞凋亡,在临床上广泛应用于疾病的诊断和治疗。但是,由于放射性核素在体内生物半衰期短、病灶摄取率低、对正常组织辐射损伤大等缺点,不能被有效地用于诊断和治疗。因此,利用载体将放射性核素靶向到病灶部位成为近年的研究热点。聚合物纳米囊泡具有生物相容性好和生物可降解性等优点,并可以包载药物进而改变药物在体内的分布、增加药物在体内的循环时间和利用效率、减少毒副作用等。因此,我们将聚合物囊泡和放射性核素结合,利用囊泡靶向性输送放射性核素用于肿瘤的诊断和内照射治疗,同时利用放射性核素研究聚合物囊泡的体内循环、分布和代谢等动力学行为。在临床诊断中,SPECT能够提供高灵敏度的功能性显像,CT能够提供高空间分辨率的结构性显像,利用SPECT/CT显像可以将功能性显像和结构性显像相结合。为了解决单一造影剂不能同时实现SPECT/CT显像的难题,我们课题组设计了放射性碘同位素标记的富含碘原子的聚合物纳米囊泡,用于肿瘤的SPECT/CT双模态成像和内照射治疗,并利用放射性标记研究聚合物纳米囊泡在体内的循环、分布和代谢行为。第二章中利用本课题组合成的富含碘原子的聚合物,利用同位素交换反应,将放射性碘同位素（1251和131I）标记到聚合物上,在溶液中自组装形成聚合物囊泡,用于肿瘤的SPECT/CT双模态成像和内照射治疗。采用动态光散射（DLS）、透射电子显微镜（TEM）、细胞毒性实验（MTT）、体外成像等手段研究了聚合物囊泡（I-PS）,1251标记的聚合物囊泡（125I-PS）和131I标记的聚合物囊泡（131I-PS）的物理形态、细胞毒性、双模态成像效果和肿瘤抑制效果。我们发现标记放射性核素不影响聚合物囊泡的尺寸和形态,MTT结果显示I-PS和125I-PS对细胞无毒,131I-PS当活度达到12μCi时能够有效的杀死细胞。利用乳腺癌细胞（4T1）接种的小鼠,研究了 125I-PS的药代动力学,包括循环、生物分布和SPECT/CT双模态成像。发现125I-PS的血液循环半衰期长达10.8小时,在小鼠皮下4T1肿瘤中的富集量达17.4±0.1%ID g-1,并且肿瘤组织中CT和SPECT信号明显增强。基于囊泡的药代动力学,利用131I-PS对肿瘤小鼠进行治疗,结果显示131I-PS内照射治疗对肿瘤抑制效果明显,显著延长了小鼠生存周期。H&E实验证明了 131I-PS诱导肿瘤细胞死亡。I-PS为双模态成像和靶向放射性同位素内放射治疗提供了一个强大而通用的平台第三章中我们在125I-PS表面修饰不同密度的cRDG肽,探究了 cRGD-125I-PS对脑胶质瘤（U87）皮下瘤的靶向能力。通过DLS和TEM研究了 cRGD-125I-PS的物理性质、形态和稳定性。通过microSPECT/CT研究了 cRGD-125I-PS的肿瘤靶向能力。结果显示聚合物囊泡表面cRGD的密度对cRGD-125I-PS的尺寸和形态没有影响,I-PS和cRGD-125I-PS都有较好的稳定性。cRGD125I-PS的靶向能力取决于表面修饰的cRGD的密度。通过SPECT/CT成像研究发现,表面修饰了 30%的cRGD肽的囊泡对U87肿瘤的靶向性最强,在活体肿瘤内富集量达到7%][D g-1。基于PEG-b-PIC嵌段共聚物的放射性聚合物纳米囊泡能够有效的运载放射性核素用于肿瘤的诊断和内照射治疗。