基于壳聚糖纳米粒子稳定皮克林乳液的制备、表征与姜黄素包埋

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皮克林乳液是一种用固体颗粒替代普通表面活性剂而稳定的一种乳液。由于其可以广泛应用于食品、医药及化妆品领域,因此皮克林乳液被认为是一种非常重要的配方而用于生物活性物质的递送系统。用于稳定皮克林乳液的固体颗粒可以是有机粒子(如聚合物乳胶),也可以是无机粒子(如硅颗粒、陶土颗粒等)。然而天然聚合物形成的颗粒具有更多的优势,尤其是多糖,作为天然聚合物的一大类,具有显著的物化及生物特性。因此,本论文选用壳聚糖作为基础原料。壳聚糖是继纤维素外含量最高的天然多糖,此外,其具有良好的生物可降解性、生物相容性、生物吸附和无毒等独特性质。本论文制备了一系列基于壳聚糖的纳米粒子并应用于制备皮克林乳液。制备壳聚糖纳米粒子的方法主要运用了pH调控法及三聚磷酸盐(TPP)离子交联法。1.pH调节法制备壳聚糖纳米粒子并用于制备皮克林乳液。壳聚糖溶液在pH小于6.5的时候,能很好的溶解于水相中,然而随着用添加氢氧化钠溶液调节壳聚糖溶液的pH大于6.5,壳聚糖渐渐失去水溶性而卷曲成不溶性的纳米颗粒。皮克林乳液利用该壳聚糖纳米粒子稳定,制备时将壳聚糖纳米粒子分散水溶液与中链脂肪酸(MCT)在高速均质的条件下形成。该皮克林乳液在pH7的条件下能稳定存放3个月。但是,如果贮藏pH低于6.5,则在短短几天即会发生乳液破乳。通过优化,我们发现当油水比在小于2:1的条件下乳液比较稳定。通过添加氯化钠与氯化钙(0-200 mM)来考察乳液对盐离子的稳定性,结果显示,随着盐离子浓度的增加引发了乳液粒径的增加,但是乳液的稳定性依然能保持3个月。2.三聚磷酸盐(TPP)离子交联法制备皮克林乳液并用于姜黄素的负载递送。壳聚糖-三聚磷酸盐纳米粒子是基于三聚磷酸盐跟壳聚糖之间通过离子交联而形成的。我们将其用于制备皮克林乳液,并考察了该乳液在不同的制备条件,贮藏时间、pH和盐离子浓度等因素下乳液的稳定性。结果显示,壳聚糖使用浓度与乳液的稳定性成正相关。当壳聚糖浓度在0.2%时,制备的乳液粒径随贮藏时间变化非常明显。直到壳聚糖浓度增加到0.5%,TPP的浓度为0.1%时,乳液表现出良好的稳定性。该乳液能有效的抵抗不同pH(3,6,7),氯化钠或氯化钙浓度(0-200mM)的影响而保持长久的稳定性。在该条件下制备的皮克林乳液能有效包埋与保护姜黄素。结果也获得了姜黄素在皮克林乳液中的体外释放与时间变化的曲线。3.不同油相及乳液粒径大小对于乳液包埋姜黄素的效率及生物利用率的影响评估。制备了两种不同皮克林乳液乳液,其一为中链脂肪酸(MCT),另一种为玉米油。在体外模拟口腔、胃肠道消化系统中,通过测定油脂的消化率,我们可以用来评估和模拟乳液在人体内的消化吸收途径。高速离心消化后的溶液,可以得到微胶束层并计算姜黄素的生物利用率。论文评估了四种乳液的体外油脂消化及姜黄素生物利用率,这四种乳液分别表示为以中链脂肪酸为油相的纳米乳液(NMCT),以中链脂肪酸为油相的皮克林乳液(PMCT),以玉米油为油相的纳米乳液(NCO)和以玉米油为油相的皮克林乳液(PCO)。结果显示,油脂消化速率为NMCT>NCO>PMCT>PCO,姜黄素的生物利用率排序为NCO>NMCT>PCO>PMCT,体外抗氧化能力测试排序为NCO>PCO>NMCT>PMCT。论文发现经过包埋的姜黄素与原姜黄素相比,依然保留了较高的体外抗氧化能力,因此我们认为乳液体系是一种用于姜黄素营养递送的良好配方。
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