基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物的合成及其胶束特性

来源 :广西大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mayi2800
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
动态聚合物是含有动态共价键的聚合物,动态共价键可根据外界条件(如pH、温度、光等)的变化而作出响应,实现键的可逆生成或断裂。酰腙键是动态共价键中的一种,具有pH响应性。本论文以去氢枞酸(DHA)、聚乙二醇(PEG)或聚乙二醇单甲醚(mPEG)为主要原料,设计、合成了四种基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物,并对其胶束特性和药物缓释性能进行了表征和测试。主要研究结果如下:1.从歧化松香中提取的去氢枞酸(DHA)依次与SOCl2、水合肼(NH2NH2·H2O)反应合成了去氢枞酸酰肼(DHA-NHNH2);mPEG(Mn=1000,1900)和PEG(Mn=1000,2000)分别与对醛基苯甲酸反应合成了四种含有端醛基的聚乙二醇。然后,DHA-NHNH2分别与四种含有端醛基的聚乙二醇进行加成-消除反应制备了四种基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物(mPEG1000-DHA、mPEG1900-DHA、DHA-PEG1000-DHA及DHA-PEG2000-DHA),探索并优化了反应条件,并利用~1H NMR和FT-IR证实了目标产物。2.以DMF为溶剂,利用透析法制备了四种去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物胶束。使用透射电镜(TEM)和动态光散射仪(DLS)分别表征了胶束的形貌和粒径,使用紫外-可见分光光度计测定了胶束的CMC值,并考察了聚合物胶束的pH响应性。结果表明,所制备的聚合物胶束都呈球形,粒径大小在46~82 nm之间;四种聚合物胶束的CMC值范围为0.0031~0.0055 g/L,并按DHA-PEG1000-DHA、DHA-PEG2000-DHA、mPEG1000-DHA及mPEG1900-DHA的顺序依次增大,说明CMC值与聚合物的亲疏水链段比例有关,且随疏水的DHA比例的增加而减小;四种胶束的粒径均随着溶液的pH值的降低而增大;当pH=2.0时,DHA-PEG1000-DHA胶束溶液变浑浊,说明酰腙键发生断裂产生了DHA-NHNH2,表明胶束具有良好的pH响应性。3.以DMSO为溶剂、阿霉素(DOX)为模型药物,利用透析法制备了去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物载药胶束;使用紫外-可见分光光度计测定了载药胶束的药物包封率及载药量;在pH=5.0的缓冲介质中考察了载药胶束对DOX的缓释性能。结果表明,所制备的载药胶束的粒径在73~96 nm之间,均比空白胶束的粒径略大;mPEG1000-DHA、DHA-PEG1000-DHA、mPEG1900-DHA及DHA-PEG2000-DHA的药物包封率和载药量分别为32.9%与6.6%、11.9%与2.4%、37.6%与7.5%、14.3%与2.9%;其载药胶束对DOX的累积释放率在48 h时分别达到了33.9%、54.5%、30.6%和49.5%,说明去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物具有明显的药物缓释性能。mPEG-DHA或DHA-PEG-DHA中,PEG分子量较小时,对DOX的累积释放率略大;DHA-PEG-DHA载药胶束对DOX的累积释放率比mPEG-DHA要快。基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇动态聚合物具有生物相容性、pH响应性和药物缓释性能,可在药物、农药缓释等领域具有潜在的应用价值。
其他文献
目的 观察屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)联合二甲双胍治疗多囊卵巢综合征伴糖脂代谢紊乱的疗效。方法选取2019年6月—2022年5月南安市中医院收治的多囊卵巢综合征伴糖脂代谢紊乱患者50例作为观察对象,按照双盲法将其随机分为A组(n=25)与B组(n=25)。A组给予屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ),B组在A组治疗基础上给予盐酸二甲双胍片。2组均连续治疗3个周期。比较2组临床疗效,治疗前后糖代谢情况(空腹血糖、空腹胰岛素
期刊
目的 探究屈螺酮炔雌醇片与左炔诺孕酮宫内节育系统联合治疗子宫内膜增生不伴非典型增生的效果。方法 100例子宫内膜增生不伴非典型增生患者作为研究对象,按照电脑随机法分为观察组和对照组,每组50例。对照组采用左炔诺孕酮宫内节育系统治疗,观察组在对照组基础上加用屈螺酮炔雌醇片治疗。对比两组治疗前后子宫内膜厚度、月经周期以及月经期,不良反应发生情况,治疗前后卵巢储备功能指标[窦卵泡计数(AFC)、卵泡刺激
期刊
目的:观察八珍益母丸联合去氧孕烯炔雌醇片治疗人流术后月经量少气血两虚型的临床效果。方法:110例随机分为对照组和研究组各55例。两组均用去氧孕烯炔雌醇片,研究组加用八珍益母丸。结果:总有效率研究组高于对照组(P<0.05)。治疗后两组各项证候积分均降低,且研究组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组积分均降低,且研究组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组月经周
期刊
随着高性能计算机硬件的出现,深度学习技术发展快速。日益成型的万物互联世界产生了如洪流般的数据量,面对呈指数级增长的图像数据量,如何让计算机代替人力高效理解图像内容已成为研究热点之一。图像描述是对图像内容信息进行检测、识别,不仅要感知场景类型,而且还要鉴别对象属性及其关系,最终目标是生成能够合理描述图像内容的自然语言。作为自然语言处理和计算机视觉两大领域交叉的关键任务之一,图像描述不仅具有研究价值,
学位
作为常用的三维网格模型重用方法,姿态迁移(Pose transfer)仅输入参考模型和源模型,就能得到具有参考模型姿态和源模型细节的目标模型。姿态迁移算法大都是以拉普拉斯矩阵的低频调和基(特征向量)为基础的谱姿态迁移方法,虽然此类方法可以实现姿态迁移,但是为了保持源模型自身的细节特征,需要求解大规模的几何约束优化方程。而利用几何代理可以降低求解规模,提高姿态迁移效率。本文提出了如下两种利用几何代理
学位
二维圆形件下料问题具有深厚的工业背景,广泛存在于玻璃加工业、金属加工业、服装制造业等制造行业中,具体是指在将板材加工成满足一定需求的圆形毛坯的前提下,使得下料总成本最少。针对二维圆形件下料问题的研究,首先考虑的是材料利用率的提升。而为了进一步降低下料总成本,需要综合多个因素方面进行考虑。所以对于求解二维圆形件剪冲下料问题,本文采用T形排样方式组成下料方案,并提出一种可减少切割成本的下料方案算法,目
学位
选择性产业政策是实现产业升级的重要工具,从2001-2017年我国中央政府实施了一系列新能源汽车产业政策对该产业的结构升级提供了重要支撑。基于此,本文通过整理新能源汽车产业政策,建立了新能源汽车产业政策对企业创新绩效的理论机制。本文研究内容有下列三点:(1)中国新能源汽车产业政策对“转型的新能源汽车企业”创新绩效的影响是促进还是抑制?(2)中国新能源汽车产业政策与“转型的新能源汽车企业”之间的作用
学位
柠檬醛是一种链状单萜烯醛,包含橙花醛和香叶醛两个异构体,主要来源于天然山苍子精油。柠檬醛及其衍生物具有广泛的生物活性。本文首先分别将橙花醇和香叶醇氧化成相应的醛,并对醛基进行化学改性,设计将1,2,3-三唑活性基团引入到柠檬醛分子骨架中,合成具有生物活性的(Z)-、(E)-柠檬醛基1,2,3-三唑化合物。还直接对柠檬醛的醛基进行化学改性,将氨基硫脲活性基团引入到柠檬醛分子骨架中,合成具有生物活性的
学位
去氢枞酸(又名脱氢松香酸),是歧化松香的主要组成成分,也是我国重要的林产生物质资源松香的组成成分之一。去氢枞酸及其衍生物显示多种生物活性,如抗菌、抗癌、除草、杀虫等。去氢枞酸具有多个反应活性位点,因而科研工作者在提高去氢枞酸的生物活性方面进行了大量的研究。然而,去氢枞酸及其衍生物的进一步应用还受到一些限制,比如有机物的水溶性较差,以及治疗过程中的靶向性不高等。水滑石类材料是一种被广泛研究的二维材料
学位
微服务架构是一种强调自治管理、轻量级和为软件提供良好的可伸缩性、易于维护更新的体系结构。由于应用规模的不断扩展,微服务依赖关系愈加复杂化,应用可靠性逐渐下降,故障诊断也变得更加困难。微服务故障的诊断和恢复是备受关注的问题。为了提高微服务故障诊断的自动化定位能力和故障恢复效率,以实现更好的应用服务质量和更低的资源开销,本文针对具有复杂依赖结构的微服务应用的故障诊断与恢复技术的优化方案进行研究。在现有
学位