人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的筛选及复合物晶体结构研究

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类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和器官移植排异反应等自身免疫性疾病严重影响人们的日常生活。目前,临床上常用的免疫抑制剂有糖皮质激素、微生物代谢产物、抗代谢物和烷化剂等药物,但许多免疫抑制剂都因不同程度的副作用从而限制其临床上的应用,因此开发高效、低毒、靶向性的小分子抑制剂是当前自身免疫性疾病治疗的难点和热点。二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)是嘧啶从头合成的一个关键酶,通过抑制DHODH来抑制嘧啶合成,可使DNA和RNA合成受阻,阻碍淋巴细胞分化增殖,从而通过抑制免疫反应来达到治疗某些自身免疫性疾病的目的
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