复方苦参注射液(CKI,又名岩舒注射液),是由国家中医药管理局批准的传统中药处方。它是从苦参和白土苓两种中草药根部提取并精制加工而成,具有抗癌、镇痛、提高机体免疫力等多种药理作用,临床上用于多种癌症的辅助治疗,可提高抗癌药效和减少化疗的副作用。但是,CKI通过注射给药,仅用于病人在医院住院期间临床治疗使用,不便于病人的后续治疗,因此考虑制备复方苦参固体自乳化制剂来解决此问题。自乳化给药系统(SEDDS)是由油相、乳化剂、助乳化剂和药物组成的各向同性混合物,在胃肠道的消化能动下可自发迅速形成澄清透明的O/W乳剂。SEDDS在体内可自发形成细小乳滴,使接触面积增大,增加难溶药物的释放和吸收,同时避免肝脏首过效应。固体自乳化制剂是在自乳化制剂基础上与固体辅料混合的固体制剂,兼具自乳化制剂和固体制剂的优点,具有胃肠道刺激少、服用方便等优点。本研究的目的是制备复方苦参固体自乳化制剂,利用自乳化给药系统这一载体,从而改善难溶性药物的溶出,提高药物在体内的吸收,此系统为难溶性药物的多剂型研究提供了可能。本研究建立了高效液相法测定复方苦参自乳化制剂中苦参碱含量和薄层色谱法鉴定白土苓成分的分析方法。对复方苦参自乳化制剂进行了处方筛选和制备工艺研究。通过溶解度试验、绘制伪三元相图进行筛选,确定处方以油酸/油酸乙酯(1:1)为油相、吐温-80为乳化剂、异丙醇为助乳化剂。然后,通过处方不同比例配伍,确定油相与混合乳化剂的最佳比例为3:7。接着进行含药处方不同比例配伍,确定复方苦参自乳化制剂的处方组成为复方苦参-油酸-油酸乙酯-吐温-80-异丙醇(4:3:3:7:7)。通过单因素试验,确定最佳制备工艺为水浴温度37℃、搅拌速度800 r/min、搅拌时间20 min、超声功率300 w、超声时间10 min,并进行验证试验。用动态光散射仪测得其粒径分布均匀,平均粒径为76.49 nm,Zeta电位为-15.8 mV。初步稳定性试验考察结果显示,该制剂可在常温条件保存。对复方苦参固体自乳化制剂进行了固体吸附剂筛选和制备工艺研究。可得到合适的固体吸附剂为微粉硅胶,也得到复方苦参固体自乳化制剂的最佳制备工艺。采用固体吸附载体法制备复方苦参固体自乳化制剂,并进行质量评价和初步稳定性研究,该制剂在贮存条件下为黄色颗粒;测得其粒径分布均匀,平均粒径为124.2 nm,Zeta电位为-25.4 mV,表明其稳定性良好。研究结果表明,制备的复方苦参固体自乳化制剂,可增强药物溶出,稳定性好,携带方便,具有一定的应用前景。