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本论文以研究具有杀虫、杀螨及杀菌活性的农药先导化合物为目标,设计并合成了饱和五元杂环类化合物、菊酯类化合物和松香衍生物,并研究了前两类化合物的生物活性。论文的主要研究内容和创新性结果如下:
1.在有机合成方面:(1)选用新的固相催化剂D72与NKC-9,设计合成了3个系列共37个饱和五元杂环类化合物,成功研究了一条路线短、收率高、易操作的合成路线;(2)基于对上述饱和五元杂环类化合物的杀虫与杀菌活性的规律性认识,为进一步提高其杀虫活性,在分子中引入菊酸分子结构,合成了13个新的菊酯类化合物;(3)本文还合成了一系列松香衍生物,并对其中的马来松香乙酯进行了单晶培养,经X光衍射分析其分子构型,发现:化合物中相连非桥键的两个环己烷结构为椅式构型,酸酐环为平面结构,分子中的双键构型为顺式结构,经晶体库查新,此结果没有相关记录,为首次报道。目标化合物经过了1HNMR、13CNMR、IR及元素分析等确证。
2.对饱和五元杂环类化合物以及菊酯类化合物进行生物活性普筛,研究结果表明:饱和五元杂环类部分化合物具有较好的杀虫与杀菌活性以及植物生长调剂作用,这类化合物的杀虫与杀菌活性在文献中未见报道;菊酯类部分化合物具有较好的杀菌活性,在菊酯类化合物中这是一种新的生物活性特性。