新型吡啶连吡唑类化合物的合成及其生物活性的研究

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本论文研究了新型吡啶连吡唑酰胺类化合物的合成及其生物活性。论文主要由以下四章组成。第一章,首先对吡啶类化合物在农药中的研究进展做了详细的综述。由吡啶替代苯环而得到的新化合物往往具有更高的生物活性,低的毒性,高的内吸性或更高的选择性等。正因为吡啶环在农药分子设计中具有如此独特的效应,所以该类化合物的农药新产品不断问世。其次对吡唑类化合物在农药中的研究进展做了详细的综述。随着吡唑环上取代位点和取代基的不同,赋予了吡唑类化合物不同的生物活性。最后对吡啶连吡唑类农药的研究进展做了详细的综述。第二章,对新型3-氯-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物的合成及其生物活性进行了研究。本研究以2,3-二氯吡啶为起始原料经过肼解、与马来酸二乙酯成环,再经氯代、氧化、水解得到关键中间体3-氯-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酸。然后该关键中间体再与二氯亚砜反应生成甲酰氯,最后与各种氨作用生成新型3-氯-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物。对各个中间体以及目标化合物进行了检测表征,并对目标化合物的生物活性进行了详细研究。第三章,对新型3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物的合成及其生物活性进行了研究。本研究以2,3-二氯吡啶为起始原料经过肼解、与马来酸二乙酯成环,再经溴代、氧化、水解得到关键中间体3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酸。然后该关键中间体再与二氯亚砜反应生成甲酰氯,最后与各种氨作用生成3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物。对各个中间体以及目标化合物进行了检测表征,并对目标化合物的生物活性进行了详细研究。第四章,分别对1-(2,4,6-三氯-1-苯)-3-吡唑烷酮-5-羧酸乙酯的合成、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的肼解和3-氯-1-(6-氯-2-吡啶)-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的合成进行了研究探索。虽然没能得到最终的目标产物,但这些合成路线的探索还是很有意义的,有些合成方法有待进一步研究和改善。
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