【摘 要】
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目的:本文以生物活性导向分离方法,对中药补骨脂种子进行提取分离,以筛选出有效活性成分为目标,并根据其相关光谱核磁数据,确定化合物化学结构。在活性方面,测定其对二酰基甘
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目的:本文以生物活性导向分离方法,对中药补骨脂种子进行提取分离,以筛选出有效活性成分为目标,并根据其相关光谱核磁数据,确定化合物化学结构。在活性方面,测定其对二酰基甘油酰基转移酶（Diacylglycerol Acyltransferase,DGAT）抑制作用。方法:为探索补骨脂种子中所含的活性化合物,在用甲醇提取补骨脂的种子得到粗提物后,将具有抑制二酰基甘油酰基转移酶活性的成分,利用硅胶正相柱色谱、ODS反相柱色谱以及分析或制备高效液相色谱等方法,对其进行进一步分离或纯化,并通过对一维二维核磁谱图等光谱数据进行分析,最终确定活性化合物的化学结构。再对所分离出来的单体化合物进行进一步分析,通过体外实验,测定其对DGAT的抑制作用。结果:补骨脂种子甲醇提取物在生物活性导向下分离,得到13个化合物,通过分析核磁数据以及与已知文献的数据进行对比,确定分离所得到的1-13化合物分别是Brosimacutin E（1）,补骨脂乙素（Corylifolin）（2）,7-O-甲基酮(7-O-Methylluteone0（3）,补骨脂二氢黄酮甲醚（Bavachinin）（4）,Neobavaisoflavone（5）,补骨脂宁（Corylin）（6）Corylifol A（7）,2-羟基-Δ3-补骨脂酚（2-hydroxy-Δ3-bakuchiol）（8）,12R,13-diolbakuchiol（9）,12S,13-diolbakuchioll（10）,12-Hydroxyisobakuchioll（11）,补骨脂次素（Psoralidin）（12）,Brosimacutin D（13）.结论:从补骨脂种子的提取物中分离得到了化合物1-13。这13种化合物都属于已知化合物,化合物1（Brosimacutin E）,13（7-O-Methylluteone）是首次从补骨脂中提取出来,化合物4,7,8,9,10,12,13对DGAT1具有特异性抑制作用,半数有效抑制浓度(IC50)在68.3±1.5μM至121.1±1.4μM范围之内。化合物4抑制效果最佳(IC50=68.3±1.5μM);化合物11对DGAT2具有选择性抑制作用,有效抑制浓度(IC50)为137.9±1.1μM。
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