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白藜芦醇(Resveratrol)作为一种天然多酚类物质,具有抗癌、抑菌、抗炎症、调节雌激素等生理功能,受到各国学者的广泛关注。但由于其化学性质不稳定且水溶性差,存在口服吸收性差、生物利用率低、难以持久作用等缺点。纳米脂质体作为一种新型药物载体,具有稳定性好、靶向性强、可延缓释放等特点。将纳米脂质体用于白藜芦醇的包封与载运,有利于提高其生物利用率与缓释作用,从而进一步扩大其在药品、食品、化妆品等行业的应用范围。本文研究了花生根中白藜芦醇的提取纯化工艺,采用高压微射流法制备了白藜芦醇纳米脂质体,并分析了其理化性质和稳定性,明确了白藜芦醇纳米脂质体的抗肿瘤活性与缓释效果。主要结论如下:采用溶剂反复提取法确定花生根中白藜芦醇总量为165.64±0.38μg/g。溶剂法三次提取后,提取率达89.02±0.28%。通过动静态解吸附试验确定大孔树脂最佳分离工艺为:大孔树脂为聚酰胺,上样浓度26.58μg/mL,解吸剂80%乙醇,洗脱流速2BV/h。以薄层色谱为先导,通过硅胶柱层析试验,确定最佳纯化条件为:洗脱剂氯仿:甲醇=40:1(v/v)、流速30mL/min、硅胶:样品=1:1(m/m)。产物经过甲醇:氯仿=3:1重结晶3次后,采用高效液相色谱(HPLC)测定其纯度为97.01±0.45%。采用高压微射流法制备白藜芦醇纳米脂质体,在单因素实验基础上,通过二次旋转回归设计试验,确定最佳制备工艺为:卵磷脂/VE=10:1,卵磷脂/白藜芦醇=11.6:1,卵磷脂/胆固醇=10.5:1,微射流压力18366PSI,循环次数3次。在此条件下制得白藜芦醇纳米脂质体的包封率为87.74±1.01%。采用冷冻干燥法将其制成冻干粉针,考察不同冻干保护剂对冻干效果的影响,确定2.5%乳糖+2.5%甘露醇(m/v)为冻干保护剂,制得白藜芦醇纳米脂质体冻干粉外观较平整、饱满、颜色均匀,复水性好,且水化后包封率为87.67±0.76%。通过测定外观形态、粒径、Zeta电位、pH等理化性质和不同温度、pH、贮藏条件下的稳定性对制得白藜芦醇纳米脂质体进行质量分析。其外观为乳白色悬浮液,形态均一。透射电镜下呈圆形或椭圆形微球,且白藜芦醇主要是包裹或穿插于磷脂双分子层内。平均粒径为78.31±1.37nm,Zeta电位为-55.5mV。白藜芦醇纳米脂质体在pH7-8条件下较为稳定,在酸性条件下不稳定。随着温度的升高,其渗漏率增大。白藜芦醇纳米脂质体冻干粉贮存于4℃条件下50d后,渗漏率仅为2.78±0.26%,稳定性好。通过体外释放度试验与细胞试验评价白藜芦醇脂质体缓释效果与抗肿瘤活性。动态透析试验结果表明,白藜芦醇纳米脂质体在26h释放完全,为白藜芦醇的13倍,具有明显缓释效果,释放过程符合Nieberhull方程(1-Q)1/2=-0.033t+0.954(r2=0.997),释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用。体外细胞试验表明,白藜芦醇纳米脂质体对肝癌细胞HepG2和胃癌细胞AGS的最大抑制率分别为77.36%和72.64%,高于白藜芦醇和白藜芦醇与空白纳米脂质体组,抗肿瘤效果较好。