阿莫曲坦的合成与工艺研究

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阿莫曲坦的化学结构与舒马曲坦类似,其化学名为3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚.该药由西班牙Almirall Prodesfarma S.A公司研制生产,于2000年9月首次在西班牙上市,随后于2001年获FDA批准用于急性偏头痛的治疗.阿莫曲坦的合成是由4-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-苯胺经NaNO<,2>/HCl重氮化后,再经SnCl<,2>/HCl还原得到中间体4-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-苯肼,然后与4-氯代丁醛在盐酸、甲醇/水中缩合成环合产物3-(2-胺乙基)-5-(1-吡烙烷基磺酰基)-1H-吲哚,再经甲醛、NaBH<,4>进行还原胺甲基化反应得到.其结构经IR、<1>H-NMR、MS以及元素分析确证.
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