质谱的高灵敏度、高专属性与高效液相色谱的高分离能力结合于一体构成的液质联用技术,因其突出的分离分析能力已经成为分析体内药物和研究药物代谢的一种最常用的技术手段。本论文主要是采用液质谱联用技术对特定的药物进行定量分析,并且对某一药物制剂的药代动力学参数进行分析或评价其生物等效性。1、建立高效液相色谱-质谱联用同时测定人体血浆中对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏含量的方法,并进行了方法学确证。采用Luna 5μm C18(2)色谱柱,流动相比例为55:45的甲醇∶水(含0.4%乙酸,0.02%醋酸铵)。用乙酸乙酯提取法对样品进行前处理。在该条件下用HPLC-ESI-MS技术成功的对服用氨酚黄那敏不同制剂的20名健康志愿者的血浆药物浓度进行了分析,通过考查所得的药代动力学参数,发现对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏的参比制剂与试验制剂之间无显著差异,完全等效。2、确定了一种可同时检测血清或尿样中左卡尼汀和乙酰左卡尼汀的LC/MS方法。通过增加一步水解的方法将酰基卡尼汀水解为左卡尼汀再检测样品的总左卡尼汀浓度。经过方法学验证,该方法灵敏准确,而且样品处理方法简单,大大降低了应用研究的成本,可以应用于连续分析大批量的样品。使用这一方法分析研究多名健康志愿者服用乙酰左卡尼汀片后的药代动力学。3、建立测定血清中多潘立酮浓度的HPL/MS法并研究多潘立酮片的生物等效性。样品在碱性条件下采取乙酸乙酯提取。该方法灵敏、准确、快速,已成功的应用于20康志愿者口服10 mg多潘立酮片的生物利用度研究。结果显示参比制剂和试验制剂完全等效。通过对上面三种药物的研究,利用高效液相色谱-质谱联用技术分析了人体血浆中的氨酚黄那敏、乙酰左卡尼汀以及多潘立酮片的血药浓度,得到了药物浓度-时间曲线,评价了氨酚黄那敏和多潘立酮试验制剂与参比制剂之间的生物等效性,对左卡尼汀的药代动力学进行了研究。