人参(Panax ginseng C.A.Mey.)作为名贵的中药材,其含有的人参皂苷是主要活性成分。研究发现,一些药理活性较好的人参皂苷,其在天然产物中的含量却很低,这在一定程度上限制了对新药的研发。本文在综述了人参皂苷的分类、药理活性及构效关系的基础上,选择在人参中含量丰富且容易提取分离的人参皂苷-Re为原料,找到最佳的酸性转化条件,定向大量制备次级稀有的20(R)、20(S)-人参皂苷-Rg2及人参皂苷Rg2侧链结构修饰的2种产物,经过分离纯化得到的6种纯度都在98%以上的化合物,从而确定了以人参皂苷-Re为原料定向获取稀有人参皂苷单体的制备方法及其异构体的分离技术,并对它们进行了结构鉴定和药理活性研究,为新型药物的开发和工业化生产提供了广阔的空间。研究的内容有以下几个方面:1、综述了人参皂苷的分类、人参皂苷的药理活性和人参皂苷的构效关系,同时对当前已鉴定出来的100多种人参皂苷进行汇总。2、探索了以人参皂苷-Re为底物,制备20(R)-人参皂苷-Rg2和20(S)-人参皂苷-Rg2,并优化反应条件及分离方法。3、探索了以人参皂苷-Re为底物,制备人参皂苷Rg2的侧链结构修饰的产物,并优化反应条件及分离方法。4、依据理化性质和1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC、HRESI MS等谱图分析,对6种化合物进行了结构鉴定。5、对化合物Ⅲ、20(E)-拟人参皂苷-Rg2、20(Z)-拟人参皂苷-Rg2和20(S)-人参皂苷-Rg2分别进行5种人癌细胞(A549,C6,Hela,Hep G2,MCF-7)的药理活性研究。