第一章2,3-二氨基酸的生物活性及其不对称合成研究综述光学活性的2,3-二氨基酸具有重要的生物活性,广泛的存在于天然多肽,多肽抗生素以及其它一些生物活性化合物中,除此之外,其结构上的复杂性—含有两个相邻的含氮手性中心,引起了有机化学家极大的兴趣。本章主要对近几十年来不对称合成2,3-二氨基酸及其衍生物的方法作简要综述。第二章3-芳基-2,3-二氨基酸的不对称合成方法通过手性樟脑三环亚胺内酯模板与亚胺的不对称Mannich加成反应,以高立体选择性（dr=20:1-99:1）及高产率（71-95%）得到了Mannich加成产物,酸性条件下水解得到2,3-二氨基酸,并对反应机理提出了合理的解释,所有化合物结构均经¹H NMR,¹³C NMR及HRMS确认。第三章含1,2,4-三氮唑糖苷衍生物的合成及抗菌活性1,2,4-三氮唑类衍生物具有许多重要的生物活性,如抗发炎¹、抗病毒²、抗痉挛³、抗肿瘤⁴、抗抑郁症⁵、抗真菌⁶和杀菌⁷活性等。通过5-（4-吡啶基）-4-芳基-3-巯基-1,2,4-三唑同溴代葡萄糖的亲核取代反应得到乙酰基保护的三唑糖苷衍生物,最后在NH₃/MeOH中水解脱除保护基得到最终的目标产物。所有化合物结构均经¹H NMR,¹³C NMR及元素分析确认。第四章2-取代氨基-6-甲基-5-氧代-4-n-丁基-4,5-二氢-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成以2-溴丙酸甲酯,α,α-二氯甲基甲醚和胍唑为原料,经缩合以及环化反应制得2-氨基-6-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶。为了提高其在有机溶剂中的溶解性,该化合物同1-溴丁烷发生亲核取代反应得到了2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-n-丁基-4,5-二氢-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶,然后再同芳基醛和叔丁基异氰发生ugi多组分反应,合成了一系列具有潜在催吐活性的2-取代氨基-6-甲基-5-氧代-4-n-丁基-4,5-二氢-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,产品结构经质谱,核磁共振谱及元素分析确认。