目前,糖尿病成为人们公认的危害健康的顽疾之一。血液血糖水平过高是引发糖尿病的主要因素,因此要预防糖尿病的发生,最有效的方法就是控制血液的血糖水平。α-葡萄糖苷酶的主要生理作用是水解多糖,控制α-葡萄糖苷酶的活性是治疗前期糖尿病患者和缓解糖尿病症状的有效方法。目前一些人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂已用于临床治疗,但会引发消化系统紊乱等副作用,胰蛋白酶又是调节消化系统的主要酶,因此发现或设计一种对α-葡萄糖苷酶有抑制作用但对胰蛋白酶影响较小的物质显得尤为重要。目前,众多研究者把目光集中在了天然产物上。多酚类化合物以其较好的清除自由基和抗氧化的功能受到越来越多人的关注。基于此,本论文运用抑制率实验、抑制动力学实验和荧光光谱扫描与计算机模拟量化相结合的技术手段,研究了一系列酚酸类物质和单宁酸对胰蛋白酶和α-葡萄糖苷酶相互作用后各自特性的变化,探讨酚酸和单宁酸与两种酶的相互作用规律。本课题的主要研究内容和相应结果如下:(1)通过抑制率实验测得了16种酚酸对胰蛋白酶的半抑制浓度,没食子酸、咖啡酸和3,5-二硝基水杨酸的抑制效果相对较好。没食子酸、咖啡酸、3,5-二硝基水杨酸、对氨基水杨酸和5-磺基水杨酸对胰蛋白酶的抑制类型都是非竞争性的抑制类型。五种酚酸会使胰蛋白酶的荧光光谱发生荧光静态猝灭现象。对接及量化模拟研究表明对接位点周围的Gly38、Ser39、Arg66、Ile72、Asp73、Ile89、Thr241、Asn245和Phe81起较重要的作用。(2)通过实验测得了14种酚酸对α-葡萄糖苷酶活性的影响,对氨基水杨酸,咖啡酸和4-香豆酸对α-葡萄糖苷酶的抑制效果较好,尤其是对氨基水杨酸。不同的酚酸对α-葡萄糖苷酶的抑制类型不同,有的为非竞争抑制,有的为混合型抑制(竞争性与非竞争性)。咖啡酸、阿魏酸、2,4-二羟基苯甲酸会使α-葡萄糖苷酶发生荧光猝灭现象,且都为静态猝灭方式。量化计算表明酚酸与α-葡萄糖苷酶对接位点附近的Trp391、Asp392形成了较强的氢键作用,与Trp391、Trp710、Trp715、Trp789、Phe385、Phe389、Phe444、Phe786发生了疏水作用。(3)通过对比实验证明单宁酸对α-葡萄糖苷酶的抑制效果比其标准抑制剂(阿卡波糖)要好,比胰蛋白酶的标准抑制剂(来自大豆)的抑制效果要弱。单宁酸对两种酶的抑制类型都是混合型抑制(竞争性与非竞争性)。单宁酸与α-葡萄糖苷酶和胰蛋白酶结合后,使两种酶都发生荧光静态猝灭现象。通过计算单宁酸与两种酶的热力学参数,发现驱使单宁酸与两种酶相结合的主要作用力是疏水作用力与静电作用力。以上研究成果表明,单宁酸对α-葡萄糖苷酶的抑制效果比上述14种酚酸要好的多,对胰蛋白酶的抑制效果与上述16种酚酸相差不大,所以多酚的一些抗氧化、抗癌、治疗疾病的作用与单宁酸有着密不可分的关系,人们需要重新认识单宁酸的作用。并且单宁酸凭借其在人们食物和药用植物中的广泛存在性和较好的α-葡萄糖苷酶抑制效果及较弱的胰蛋白酶抑制效果,有望成为糖尿病治疗药物的组成成分。