雷尼酸锶(又称雷奈酸锶)是由法国Servier公司开发的一种抗骨质疏松药,主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松,也可以缓解男性骨质疏松患者的症状。雷尼酸锶化学名为2-[NN-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基-噻吩-5-甲酸二锶盐,与同类药物相比,雷尼酸锶既能抑制骨的吸收,又能促进骨的生成,体现出极大的优越性,具有广阔的市场前景。本文通过对雷尼酸锶合成方法的研究,确定以柠檬酸为起始原料,在浓硫酸中氧化并脱去一个羧基,生成丙酮二羧酸,再通过酯化、环化、烷基化反应生成雷尼酸四甲酯,最后水解成盐得到雷尼酸锶。通过正交试验和单因素实验对各步反应的工艺条件进行优化,总收率达到42.6%。各中间体及目标产物的结构通过核磁共振氢谱、质谱、元素分析及X射线粉末衍射表征。对原有工艺做了如下改进：在脱羧反应中使用浓硫酸代替发烟硫酸、氯磺酸,降低操作危险性和对环境的影响；通过正交试验优化环化反应条件,提高了收率；在烷基化反应中使用相对便宜的氯乙酸甲酯作为烷基化试剂,降低了成本。与原有工艺相比,有着较大的工业化应用潜力。