酪氨酸磷酸蛋白酶作为一类负责去磷酸化反应的重要蛋白,它在调控细胞生命活动中起着重要作用。酪氨酸磷酸蛋白酶与人类的诸多疾病有着密切的关系,例如癌症、神经系统疾病、糖尿病和肥胖等。因此,酪氨酸磷酸蛋白酶已经成为治疗上述疾病的重要靶标。本文借鉴了成功的酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂的设计合成经验,同时结合酪氨酸磷酸蛋白酶底物的结构特点,设计了含氟的酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂和卤代喹诺酮类抑制剂两类自杀性抑制剂,希望它们能够专一地与某一种蛋白磷酸酶的活性部位相结合,使得酪氨酸蛋白磷酸酶不可逆地丧失活性,从而最终达到治疗疾病的目的。研究成果如下：1.通过对已经成功合成的酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂进行比较研究,结合酪氨酸磷酸蛋白酶的结构特点,设计并合成了含氟的酪氨酸磷酸蛋白酶和卤代喹诺酮类抑制剂。2.在合成卤代喹诺酮类抑制剂时,针对卤代2-喹诺酮不易合成这一问题,改进了其合成路线,降低了它的合成难度。3.对所合成的卤代2-喹诺酮进行了活性测试。