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白藜芦醇作为植物性多酚,具有多种有益于人体健康的功能,但因白藜芦醇水溶性和生物利用度低等因素限制了应用。利用纳米输送体系包埋白藜芦醇有利于克服这些缺陷,而基于玉米醇溶蛋白的纳米输送体系是近年来研究热门。本课题组已开发了负载白藜芦醇的玉米醇溶蛋白/果胶核/壳型纳米粒,并初步探究了体外抗氧化能力。因此,本研究是在以往实验基础上通过细胞摄取、体外跨膜转运和体内口服吸收实验探究纳米颗粒包埋的白藜芦醇的生物可利用度,以及结合消化后细胞抗氧化试验和体内外抗炎试验,探究包埋白藜芦醇的胞内抗氧化活性和抗炎能力。主要研究结果如下:1.相同剂量下,Caco-2细胞在4 h内对纳米颗粒包埋白藜芦醇的吸收明显高于对游离白藜芦醇(预溶于DMSO)的吸收(p<0.05)。2.包埋的白藜芦醇在4 h内透过Caco-2单层细胞模型的量接近游离白藜芦醇的5倍(p<0.05)。3.体外抗炎实验中,与游离白藜芦醇相比,包埋的白藜芦醇能显著抑制炎症介质和炎症因子的水平,促进抗炎因子的释放(p<0.05);同时,包埋的白藜芦醇能抑制TLR4蛋白的水平和MAPKs蛋白的磷酸化。4.与游离的白藜芦醇相比,给予细胞纳米颗粒包埋的白藜芦醇消化液处理,其胞内丙二醛(MDA)水平显著降低,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)活性显著升高(p<0.05),同时具有很强的清除胞内ROS水平的能力(p<0.05)。5.体内吸收实验中,给予游离白藜芦醇水分散液并没有在血浆中检测到白藜芦醇含量;给予白藜芦醇PEG 400/水溶液可以发现在0.5h时血浆中白藜芦醇浓度最大,一直维持到2 h,之后快速下降,在8 h时就低于检出限;而给予包埋的白藜芦醇,血浆中白藜芦醇最大浓度是白藜芦醇溶液的4.4倍,并且半衰期、平均保留时间和浓度时间曲线下的面积分别是白藜芦醇溶液组的3.1、7.5和16.5倍。体内抗炎实验中也进一步证实了包埋的白藜芦醇在低、中、高剂量都能抑制炎症因子和介质的水平,促进抗炎因子的释放(p<0.05),而游离白藜芦醇仅在高浓度给予时才有一定的抗炎作用;同时,包埋的白藜芦醇能更有效的抑制肝脏和肺脏中My D88、TRAF6、JNK、ERK1、ERK2和p38 MAPK m RNA的水平,且呈剂量效应关系(p<0.05)。综上所述,Caco-2细胞对玉米醇溶蛋白/果胶纳米粒包埋白藜芦醇的摄取明显高于游离白藜芦醇。包埋的白藜芦醇提高了Caco-2单层细胞模拟肠壁对白藜芦醇的跨膜转运,同时大鼠口服吸收实验证明了纳米颗粒包埋的白藜芦醇在体内能持续不断释放出白藜芦醇,提高了白藜芦醇的生物可利用度。纳米颗粒包埋的白藜芦醇消化液比游离白藜芦醇消化液具有更强的细胞抗氧化能力和清除胞内ROS的能力。与游离白藜芦醇相比,纳米颗粒负载的白藜芦醇明显提高了其体内外抗炎能力,尤其是高浓度的白藜芦醇纳米粒子在体内能近乎完全清除由LPS导致的炎症效应。