三组分一锅法合成氮氢三氮唑的反应研究

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三氮唑化合物作为一类极其重要的含氮杂环化合物,已被发现存在于荧光材料、金属辅助配体以及药物分子等重要框架中。由于其独特的化学结构和属性,被广泛应用于有机合成、农业化学、生物医药、高分子等科学领域,尤其在很多生物药物的报道中表现出抗菌、抗癌、抗过敏等抑制剂的医药活性。尽管近年来发展了很多合成1,2,3-三氮唑的方法,但其中大多方法仍局限于底物的官能团化、狭窄的底物范围、低产率、重金属使用或N1-取代三氮唑的合成等,因此,对于发展一种操作简单、高效合成NH-1,2,3-三氮唑化合物的新的温和体系仍是值得期待的。多组分反应已经成为一锅法合成复合物及不同杂环化合物的有效生产途径,具有简单、高效、收敛、原子经济等特点。但是很少有关采用无金属、无机叠氮多组分反应制备NH-1,2,3-三氮唑化合物的方法。本文主要叙述了三氮唑化合物的一些重要应用,并重点阐述了国内外合成1,2,3-三氮唑的相关方法。通过研究我们发展了一种无金属催化的缓冲体系下,醛、硝基烷烃与NaN3三组分一锅法合成4-芳基-NH-1,2,3-三氮唑化合物的反应。通过尝试反应条件、对反应进行探索发现,并对碱、添加剂、溶剂、温度等体系条件依次进行择优选择,新颖、简便、高效地合成了一系列取代的4-芳基-NH-1,2,3-三氮唑化合物。这个三组分反应不仅非常具有创新性,而且为NH-1,2,3-三氮唑化合物提供了新的合成策略。
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