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该文自采自胶东半岛沿海的24个海泥、海水样品中共分离、纯化出236株海洋放线菌,采用tsFT210小鼠乳腺癌温度敏感型细胞对这些菌株进行了体外抗肿瘤活性筛选,经过反复筛选共有9株放线菌活性稳定,阳性率为3.8﹪,其中3株为G<,0>/G<,1>周期抑制活性,5株为G<,2>/M期周期抑制活性,1株为细胞毒活性.A2002表现为强的细胞周期抑制活性,通过初发酵预实验,活性稳定,被确定为目的菌株,发酵7天其活性和菌丝体量达到最高.经中科院微生物所鉴定该菌为白浅灰链霉菌(Streptomyces albogriseolus).以tsFT210细胞系活性筛选模型为向导,采用跟踪活性部位进行分离的方式,确定了发酵物乙酸乙酯提取物的活性部位.利用硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20、HPLC等多种分离手段从A2002两次发酵产物乙酸乙酯提取物中分离纯化到5个化合物.根据理化性质和波谱数据鉴定了它们的结构,分为两类化合物,一类为三环缩醛内酯素类化合物,命名为5-羟基三环缩醛内酯素(1),三环缩醛内酯素(2);一类为环二肽类化合物,命名为丙氨酸-脯氨酸环二肽(3),丙氨酸-缬氨酸环二肽(4),脯氨酸-酪氨酸环二肽(5).以tsFT210小鼠乳腺癌细胞,采用SRB法测定化合物1和2的细胞增殖抑制活性,并结合流式细胞术测定及配以光学显微镜细胞形态学观察,系统地测试了化合物1-5的细胞周期抑制活性.结果表明,化合物1和化合物2真有细胞周期抑制活性、诱导细胞凋亡和细胞毒性作用,且其活性具有量效依赖关系.1,2在低浓度时为G<,2>/M期抑制活性,在中浓度为诱导细胞凋亡活性,而在高浓度为细胞毒活性,化合物1的活性强于化合物2,在此活性筛选模型下化合物3,4,5无明显抗肿瘤活性,其中化合物2为新化合物.