TAMs（tumor-associated macrophages,肿瘤相关巨噬细胞）在肿瘤的发生发展以及转移过程中发挥着关键作用。通过重塑TAMs向M1方向极化,激活巨噬细胞介导的抗肿瘤作用已成为肿瘤治疗领域的一个热门策略。但是巨噬细胞的M1极化过度可引起全身性炎症,促进肿瘤的转移;另外一方面,基于SPIONs（Superparamagnetic iron oxide nanoparticles,超顺磁性氧化铁纳米粒子）磁响应性和T2增强特性,以SPIONs为基础开发兼具MRI成像和药物递送功能的“诊疗剂”成为肿瘤领域的另一个研究热点。但是由于磁性和造影性能与载体分散性方面的要求难以兼容,成为一体化诊疗剂开发的瓶颈。本文以TAMs为靶点,筛选并鉴定了盐霉素对于巨噬细胞极化的作用,然后以盐霉素为基础,通过模块化组装的设计,构建了一套基于药物-SPIONs的磁性诊疗系统,解决了药物递送效果和MRI造影性能难以兼容的问题。具体内容如下:首先通过体外实验考察了紫杉醇、阿霉素、索拉菲尼和盐霉素抗癌药物对巨噬细胞的活性,发现盐霉素能有效促进巨噬细胞RAW264.7向M1方向极化,且具有时间依赖性和剂量依赖性,其他三种药物则没有该作用。其次,以乳腺癌4T1为肿瘤模型,考查了瘤内注射盐霉素对于肿瘤治疗的效果和潜在机理。结果显示盐霉素可通过诱导M1巨噬细胞分化发挥抗肿瘤作用,同时盐霉素对TAMs重极化作用不会引发系统性炎症,减少了炎症引起的肺转移。在此基础上,为盐霉素设计了一种由β-环糊精修饰的SPIONs组成的磁靶向纳米载体。利用纳米载体的EPR效应,静脉注射载药SPIONs,盐霉素可被递送至肿瘤部位,从而发挥优于游离盐霉素的肿瘤治疗效果。最后,针对一体化诊疗剂对水分散性和载药量方面的存在的自相矛盾的需求,采用姜黄素作为交联剂,将药物和单分散的SPIONs通过模块化组装得到了SPIONs团簇（Cur/ALN-β-CD-SPIONs）。与单分散的SPIONs相比,模块化组装的产品不仅磁性明显增强,其T2成像性能也显著提高了。在体内外实验中均表现出良好的成像性能和肿瘤抑制效果,进一步考察了经模块化组装的递药系统包载盐霉素后对于4T1移植瘤的靶向和肿瘤治疗效果。结果显示该靶向载体可有效的将TAMs激活剂高效递送至肿瘤部位,因此产生了优于游离药物的肿瘤治疗效果。