靶向HBV核心启动子转录活性的化合物筛选与鉴定

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目的:现有慢性乙型肝炎治疗药物虽能有效控制病情,但尚难以获得治愈,因而开发新型抗乙肝药物十分必要。靶向乙型肝炎病毒(HBV)核心启动子转录过程开发药物,是一种很有吸引力但尚未充分开发的抗病毒策略。本研究中,我们利用重组慢病毒,在HepG2细胞上构建了由HBV核心启动子驱动的Gaussia荧光素酶稳定表达细胞系(HepG2-Pcore-Gluc),该细胞系利用检测到的荧光素酶数值大小来说明核心启动子的活性变化情况,便于表征化合物对核心启动子转录活性的影响。本研究利用该模型从一个包含1,450种小分子化
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研究背景2型糖尿病(T2DM)是最常见的糖尿病类型,增加胰岛素的产生、提高免疫力和减少血糖含量是治疗糖尿病的关键目标。尽管现在临床上使用的降糖药物种类繁多,但由于它们的副作用和治疗效果有限,其实用性受到了限制。因此,新型降糖药物的开发一直是医药界研究的热点。美脲双胍(GM)是格列美脲与二甲双胍以1:1摩尔比合成的非共价键加合物共晶体,是重庆医科大学药学院研发拥有自主知识产权的候选药物。本课题的研究
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目的:乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)共价闭合环状DNA(covalently closed circularDNA,cccDNA)是维持病毒复制的关键因素,HBV感染肝细胞后难以被清除,长期感染可能会导致慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B,CHB)、肝硬化和肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)。因此,在临床抗病毒治疗中,
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目的:通过随机对照的临床观察,客观评价复方黄柏液湿敷联合曲安奈德益康唑乳膏外涂治疗亚急性肛周湿疹的临床疗效。方法:此临床观察收集的临床病例为2019年10月-2021年01月在重庆医科大学附属永川中医院中医肛肠科门诊及住院部收治的符合纳入与排除标准的亚急性肛周湿疹患者77例。采用随机数字表法及密封信封法将其分为治疗组1、治疗组2和对照组,三组均以7天为一个疗程,连续3个疗程。其中治疗组2与对照组各
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肿瘤是一种严重危害人类生命健康的疾病,其发生和发展涉及到多条信号通路异常或突变。其中,以蛋白激酶为靶点的小分子靶向药物,因其出众的有效性与安全性已成为抗肿瘤药物的研究热点之一。目前,已有多种小分子靶向抑制剂被批准用于肿瘤的治疗,但是大部分抑制剂在使用一段时间后出现的疗效降低以及毒副作用等问题,极大地限制了其临床应用。为解决这些问题,临床上常采用联合用药的治疗方法,例如将CDKs抑制剂Flavopi
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结核病(Tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,MTB)病原体引起的世界性传染病。MTB是一种胞内致病菌,其细胞壁厚、通透性差等,使得抗结核药物很难渗透到MTB菌体中,导致了大量耐药菌株出现,加之生物膜易形成,进一步加剧了结核分枝杆菌的难治性。本研究旨在制备载一线抗结核药利福平和载二线抗结核药左氧氟沙星聚乳酸-羟基乙酸共聚物(Poly
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目的肿瘤的发生发展被证明与肿瘤细胞多种信号通路相关,分子靶向药物是近年来抗肿瘤药物研究的热点之一。联合用药因具有互补的抗肿瘤机制和显著协同增效作用,已成为一种常见的治疗方式。如HDACs抑制剂Vorinostat和CDKs抑制剂Flavopiridol联合使用,在治疗神经母细胞瘤和黑色素瘤方面已经取得成功。另有研究显示,双靶点抗肿瘤药物能够提高单靶点抗肿瘤药物的疗效,降低其耐药性;还能克服联合用药
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永磁同步电机(Permanent Magnet Synchronous Motor,PMSM)驱动系统具有工作效率高、转矩比大以及体积小等优点,广泛应用于航空航天、工业生产以及电动汽车等领域。在永磁同步电机驱动系统运行过程中,不可避免的会出现各种故障,无论发生电机本体故障还是逆变器故障,都会引起系统的不稳定,对系统的正常运行造成影响。永磁同步电机驱动系统的故障诊断和容错控制是提高驱动系统稳定运行的
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