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环糊精及其衍生物因具有独特的结构和特性,而被作为分子受体、人工酶模型和药物载体广泛地应用于科学、技术等众多领域。由于环糊精及其衍生物具有疏水性空腔,使其能与各种各样的客体分子通过非共价键相互作用而形成“分子胶囊”,从而改变客体分子的理化性质。为进一步研究环糊精及其衍生物与抗癌活性药物分子的识别行为,本文以天然活性药物：灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元为客体,羟丙基-p-环糊精为主体,研究了其固、液相环境中的包合行为,并且对固体包合物的稳定性和水溶性进行了测试；同时,制备了四种不同链长度的葸基修饰p-环糊精衍生物,并研究了其与5-氟尿嘧啶的分子识别行为,它为进一步研究环糊精包合物进细胞提供了物质基础。本文主要包括以下三部分：1.对p-环糊精进行化学修饰,制备出后续实验所需的四种不同氨/胺基-p-环糊精衍生物：单-6-(氨基)-6-脱氧-p-环糊精(NH2-β-CD)、单-6-(乙二胺基)-6-脱氧-p-环糊精(EN-β-CD)、单-6-(二乙烯三胺基)-6-脱氧-p-环糊精(DETA-β-CD)和单-6-(三乙烯四胺基)-6-脱氧-p-环糊精(TETA-β-CD),并通过1HNMR对所得产物进行结构确证。2.以羟丙基-p-环糊精为主体,灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元为客体,通过相溶解度法探讨了液相环境中二者的配位包结行为,并根据相溶解度曲线确定了包合比,经公式计算获得包合过程中的包合平衡稳定常数(Ks)；通过一维核磁、X-射线衍射(XRD)和热分析(DsC)等手段证实了包合物的形成,同时结合包合比、一维、二维核磁分析推测出二者可能的包结模式；此外,还对室温下固体包合物的水溶性和水溶液稳定性进行了测试,以期提高客体药物分子的生物利用度。3.采用缩合剂缩合的方法,制备了四种不同链长度的荧光环糊精(蒽基修饰p-环糊精),利用1H NMR、2D NMR和质谱等手段对酰胺键接物进行了结构确证和构象分析；利用荧光光度计探讨了蒽酸修饰p-环糊精与5-氟尿嘧啶的配位包结行为,并对其键合能力进行分析；采用饱和水溶液法制备出它们的固体包合物,并通过一维核磁、X-射线衍射(XRD)和热分析(TG)等方法证实了固体包合物的形成,通过二维核磁分析对其包结模式进行了推测。