【摘 要】
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本论文的工作主要分为以下两部分。一、GLUT1对D-葡萄糖类似物转运作用的研究。药物分子通过模仿内源性配体,与血脑屏障上的生物性转运体结合进入大脑发挥作用的生物性转运,逐渐成为脑靶向药物研发的方向。本文以GLUT1作为靶点,探索D-葡萄糖以何种连接形式与药物连接可以获得较高的GLUT1转运入胞效率。我们初步设计合成了3个D-葡萄糖类似物,并以脑毛细血管内皮细胞为细胞模型,对化合物进行了定性和定量考
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本论文的工作主要分为以下两部分。一、GLUT1对D-葡萄糖类似物转运作用的研究。药物分子通过模仿内源性配体,与血脑屏障上的生物性转运体结合进入大脑发挥作用的生物性转运,逐渐成为脑靶向药物研发的方向。本文以GLUT1作为靶点,探索D-葡萄糖以何种连接形式与药物连接可以获得较高的GLUT1转运入胞效率。我们初步设计合成了3个D-葡萄糖类似物,并以脑毛细血管内皮细胞为细胞模型,对化合物进行了定性和定量考察,定性研究显示这三个化合物可能被GLUT1所转运,但定量考察结果表明化合物不能抑制细胞
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