【摘 要】
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尽管顺铂作为抗癌药物有其良好的药物活性并得到了广泛的使用,然而它也存在一些缺陷,例如严重的毒副作用,天然的抗药性,以及在水溶液中的低溶解性等。近期研究表明：将经典反铂中的一个(或两个)NH3配体用杂环配体,诸如平面的吡啶环、噻唑或者非平面的哌啶及哌嗪取代后,得到的产物相对于相应的顺式异构体及顺铂其药物活性都有很大的改善,甚至能抑制一些对顺铂有明显抗药性的肿瘤细胞。本论文对用非平面杂环哌啶取代经典反
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尽管顺铂作为抗癌药物有其良好的药物活性并得到了广泛的使用,然而它也存在一些缺陷,例如严重的毒副作用,天然的抗药性,以及在水溶液中的低溶解性等。近期研究表明：将经典反铂中的一个(或两个)NH3配体用杂环配体,诸如平面的吡啶环、噻唑或者非平面的哌啶及哌嗪取代后,得到的产物相对于相应的顺式异构体及顺铂其药物活性都有很大的改善,甚至能抑制一些对顺铂有明显抗药性的肿瘤细胞。本论文对用非平面杂环哌啶取代经典反铂中的一个或两个NH3配体所得到的新型非经典反铂抗癌药物的单功能反应进行了较为系统的计算研究。所
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背景:人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)的感染显著提高卡波济肉瘤相关疱疹病毒(Kaposi’s sarcoma-associated herpesvirus,KSHV)感染者发生卡波济肉瘤(Kaposi’s sarcoma,KS)的风险。一般认为,KSHV感染是KS发生的必要条件,但是其它协同因子在KS的发病过程中也发挥了重要
本文将可生物降解材料乳酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)用不同的方法引入到TiO_2纳米粒子表面上,制备了PLGA/TiO2纳米有机-无机杂化材料,目的是以此为载体吸附包裹胰岛素或其他药物,随着PLGA的降解,缓慢释放药物,以达到药物长效缓释的作用,同时提高药物缓释微球的载药量和包封率。研究工作如下：(1)用硅烷偶联剂氨丙基三乙氧基硅烷(KH550)对二氧化钛表面进行预处理,接着与带有高活性端基的聚
水通道蛋白(Aquaporins,AQPs)是一组广泛存在于动植物细胞膜上与水转运相关的整合蛋白,参与水分子的跨膜转运和细胞内外环境稳态的调节。迄今为止,在哺乳动物组织中已鉴定出13种水通道蛋白(AQP0-AQP12)。其中,水通道蛋白4(Aquaporin4,AQP4)是中枢神经系统内最丰富的水通道蛋白,主要定位于神经血管单元中的星形胶质细胞以及室管膜上皮细胞,尤其富集于星形胶质细胞朝向血管面及
第一部分:西罗莫司体外诱导大鼠初始CD4~+T细胞为调节性T细胞目的:采用西罗莫司在体外诱导初始CD4~+T细胞为调节性T细胞,并了解其诱导的机制。方法:体外分离出大鼠外周血PBMC内的Naive CD4(CD4~+CD25~- CD62L~+T)细胞,在体外经过anti-CD3/CD28-beads的TCR刺激后,伴有IL-2,和/或TGF-β,和/或西罗莫司诱导7天后,检测细胞表面CD4~+、
目的：研究秦皮甲素的平衡溶解度、表观油水分配系数、大鼠肠吸收机理及不同给药途径(灌胃给药、腹腔注射给药)、特定剂量(100mg·kg-1)下的药物动力学差异,为秦皮甲素制剂的临床前研究及临床治疗原发性高尿酸血症提供实验依据。方法：采用饱和水溶液法测定秦皮甲素在水及不同pH无机盐缓冲溶液中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定秦皮甲素在水及不同pH无机盐缓冲溶液中的为水相的正辛醇/水相系统中的表观油—水分配系
外周组织损伤激活脊髓背角cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),使之在慢性炎性疼痛的形成和维持中发挥关键性作用。但PKA究竟触发何种细胞内的信号途径、异常增加脊髓痛觉感受神经元的兴奋性及其对外周刺激的反应性,到目前为止尚不清楚。前期资料显示：src家族酪氨酸激酶也参与中枢敏感化的形成。本研究系统探讨了PKA与src家族酪氨酸激酶的关系及其在慢性疼痛中的作用,发现：(1)直接激动正常动物的脊髓PKA,能够
目的：骨形成蛋白(BMP)是多功能生长因子,能够在体内诱导骨和软骨的生成,是一组具有类似结构的高度保守的功能蛋白。BMP-2是目前研究最为广泛、诱导成骨活性最强的BMP之一。本文采用rhBMP-2蛋白诱导细胞碱性磷酸酶的表达实验；SPF级KM小鼠的肌袋埋植实验；新西兰兔桡骨大尺度骨缺损修复实验等手段,检测rhBMP-2蛋白的生物活性。方法：首先采用基因重组的方式取得含有能合成rhBMP-2蛋白的菌
盐酸非索非那定片是无镇静作用的第三代抗组胺药物,在国外有广泛的临床应用。本产品在国内要进行规模化工业生产前,必须首先进行临床试验,本论文采用盐酸西替利嗪片作为对照药物,客观评价盐酸非索非那定片治疗季节性过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的临床疗效及安全性,评价中采用的方法如下：(1)盐酸非索非那定片治疗荨麻疹入组病例共124例,其中试验组62例、对照组62例,试验组口服盐酸非索非那定片每天上、下午各1次
目的：采用活性追踪分离的方法对一株来自我国南海深海海泥的放线菌Streptomycessp.(No.220225，具有PTP1B抑制活性)以及一株来自海南儋州植物园海南粗榧根系土壤放线菌Streptomycessp.(No.30701，具有HCT116抑制活性)进行活性成分研究。方法：采用多种色谱分离手段进行化合物的分离、纯化，采用各种波谱学手段对单体化合物进行结构鉴定，同时对分离得到的单体化合物
阿尔兹海默病(AD)是一种进行性不可逆的神经性疾病,多发于老年群体,它的特征是脑内中枢神经组织损伤,从而导致认知功能的衰退,行为异常,最终可以导致死亡。目前,AD已成为继心血管病、癌症、中风之后的老年人第四大杀手,严重危害着人类的健康。近年来,对阿尔茨海默病的病因病理及相关危险因素的研究已取得了长足的进展,许多学者从不同的角度提出了多种的假说和推断,其中有关胆碱能神经受损理论得到普遍认可,因此,临